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第 4 章 影响药物效应的因素及合理用药原则Chapter 4 Influence factors of drug effect and principle for reasonable medicationP35 第一节 药物方面的因素 药物剂型 药物可制成溶液剂、糖浆剂、片剂、胶囊、颗粒剂、注射液、气雾剂、栓剂等各种不同给药途径的剂型。相同药物剂型有多种药物剂量规格,适用于不同治疗目的。 给药途径 可影响药物吸收、产生和维持效应的速度和时间。产生效应由快到慢通常是静脉注射吸人肌内注射皮下注射口服直肠贴皮。给药途径不同时剂量可相差很大。 常用的给药途径及其重要性 常用的给药途径: 门诊 口服;急救 注射。 药物产生效应的速度通常是:静脉注射吸入肌内注射皮下注射口服直肠贴皮。 剂量药典(pharmacopeia)与药量 处方用药应按照药典规定的剂量使用 药物剂量与效应有密切的关系(量效关系)。注意处方用药不可超过每日或每单位时间最大用量(极量,maximum dose)。 生物类药剂所含的药量常用生物活性IU为单位。此类药物容易导致过敏反应。使用前需常规做皮肤过敏试验。 临床新的长效剂型 缓释剂(slow release formulation) 延迟释放剂(extended release formulation) 持续释放剂(sustained release formulation) 控释剂(controlled release formulation) 使用这些长效剂型可方便患者和维持长期疗效。 联合用药及药物相互作用 联合用药时应注意可能发生的药物相互作用 1. 配伍禁忌(incompatibility) 药物在体外配伍时直接发生物理、化学性的相互作用而产生毒性、降低药效甚至影响药物的使用称为配伍禁忌。在静脉滴注时尤应注意配伍禁忌。 2. 影响药效学的相互作用 当合并用药时,药物在不同的药效学作用机制层面上产生相反或相同的生理功能调节作用,综合表现为药物效应的减弱(拮抗作用)或药物效应的增强(协同作用)。 影响药效学的相互作用主要表现有 在生理水平的作用。 在受体水平的作用。 在神经递质代谢环节上的作用 。 (三)影响药动学的相互作用 吸收。 血浆蛋白结合。 肝脏生物转化。 肾排泄。 体液和排泄液的pH的改变可使药物的脂溶性和离子化成分改变而影响药物的被动跨膜转运。 第二节 患者方面的因素 一、年龄 1.儿童。 2.老年人。 二、性别 三、遗传异常 四、病理情况 五、心理因素和安慰剂 六、机体对药物反应的 变化 六、 机体对药物反应的变化 在连续用药一段时间后机体对药物的反应可能发生的改变有: 1. 致敏反应(sensitization) 药物可诱发任何类型的变态反应。 2. 耐受性(tolerance) 是指连续用药后机体对药物的效应逐渐减弱或无效。如药物在短时间内反复应用数次后药效可递减直至无效称为快速耐受性(tachyphylaxis),如对麻黄碱。如耐受性发生比较缓慢,在长期连续用药后机体对药物的效应逐渐减弱,但增加药物剂量还可能维持一定的药效称为慢速或慢性耐受性(brady-phylaxis),如对胰岛素。 3.药物依赖性和药物滥用。 4.受体数量或敏感性的变化。 耐药性(drug resistance) (三)药物依赖性和药物滥用 (四)受体数量或敏感性的变化 第三节 合理用药原则 合理用药的一般原则 1.明确诊断,选药时需要权衡疗效与不良反应的利弊、从用药指征和药物经济学等角度综合考虑患者用药的适应证、禁忌证和经济承受能力。 2.根据药理学特点选药,尽量使用“高效、低毒、价廉和易用”的药物。在需要合并用药时,应发挥有益的药物协同作用,避免采用多种药物进行不合理预防给药的疗法,防止诱发耐药性、引起有害的药物相互作用和浪费药物。 3.了解并掌握各种影响药效的因素,用药应该因人、因地、因时和病情而定。尤其要注意个体的差异性,做到用药个体化。 合理用药的一般原则 4.对因对症治疗并重,在采用对因治疗、对症治疗的同时还要注重支持疗法。如在严重的细菌感染性休克的治疗时,要综合使用抗菌、抗休克和维持营养、呼吸、循环等重要生命指征的支持疗法。 5.始终对患者负责,确定诊断和开出处方仅是治疗的开始,在治疗过程中,必须严密观察药物的疗效和患者的反应,及时调整剂量或药物治疗方案。 本章参考及推荐阅读文献: 1. Smith D G G, Aro
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