氨基糖苷类抗生素讲解课件.ppt

链 霉 素 1944年用于临床的第一个氨基糖苷类抗生素，也是第一个用于治疗结核病的药物，耳毒性常见，过敏反应发生率最高 常用氨基糖苷类抗生素 主要用于： 第二线抗结核药，与其它抗结核药合用 2.鼠疫、土拉菌病（首选），尤其与四环素合用成为治疗鼠疫的最有效手段； 3.草绿色链球菌引起的感染性心内膜炎（与PG合用） 4.布鲁斯菌病：与四环素、氯霉素合用 链 霉 素 口服吸收很少，肌内注射吸收迅速而完全 庆大霉素 严重G-杆菌感染，如败血症、肺炎等 铜绿假单胞菌感染（可与羧苄西林、头孢菌素合用） 口服用于肠道感染，肠道术前准备 心内膜炎，与青霉素或其他抗生素合用 局部用于皮肤、粘膜感染，易致局部吸收毒性，故少做局部应用 庆大霉素——临床应用 肾损害多见 耳毒性以前庭功能损害为主 偶见过敏反应，甚至休克 心内膜炎，与青霉素或其他抗生素合用 局部用于皮肤、粘膜感染，易致局部吸收毒性，故少做局部应用 庆大霉素——不良反应 严重G-杆菌感染，沙雷菌属-首选药； 病因未明G-杆菌混合感染，与广谱半合成青霉素合用； 绿脓杆菌感染（羧苄青霉素合用） 口服用于肠道感染，肠道术前准备； 庆大霉素 避免与?-内酰胺类药物在同一输液瓶中同时滴注 阿米卡星（丁胺卡那霉素） 抗菌谱在该类药物中较广。 突出优点是对许多肠道G-杆菌和铜绿假单胞菌所产生的多种钝化酶稳定，故作为治疗耐氨基糖苷类菌株所致感染的首选药物。 与β-内酰胺类合用的可获协同作用 妥布霉素（tobramycin） 抗菌谱与庆大霉素相似 对肺炎克雷伯菌、肠杆菌属、变形杆菌、铜绿假单胞菌属的抑菌作用比庆大霉素明显 对庆大霉素耐药菌株仍有效 不良反应较庆大霉素轻。 用药注意 老年人和儿童 注意早期中毒 尿液pH值 药物相互作用 氨基糖苷类抗生素相互作用 1.强利尿药 2.红霉素 3. 头孢菌素类 4.乙醚、地西泮、肌松剂 与这些药物合用时可致神经—肌肉阻滞作用加强，引起骨骼肌麻痹。所以，对进行手术麻醉或术后恢复期的病人以及正在服用地西泮药物的病人，应慎用氨基糖苷类抗生素。 5. 一种氨基糖苷类抗生素不宜与其他氨基糖苷类抗生素联合，两种氨基糖甙类抗生素联合抗菌谱不扩大，并因共同的毒性基础，反可增强对第八对脑神经和肾脏的毒性，特别是易引起永久性耳聋。 氨基糖苷类抗生素的优点在于抗菌谱广，比青霉素类和头孢类抗G-杆菌活性强，有明显的PAE,与β-内酰胺类和万古霉素类合用产生协同作用； 缺点是无抗厌氧菌活性、消化道不吸收、损伤肾脏功能和第八对脑神经 小结 掌握氨基糖苷类的共性(抗菌作用及不良反应)及护理用药注意事项 掌握庆大霉素和链霉素的临床应用特点 熟悉其他的氨基糖苷类抗生素 习题 1.氨基糖苷类抗生素共同的不良反应有 2.氨基糖苷类抗生素对厌氧菌感染大都有一定的抗菌作用. 3.对严重G—感染者，最好合用链霉素和庆大霉素以增强疗效. 4.链霉素治疗泌尿道感染时同服碳酸氢钠可以增强疗效,所以在临床应用时一般同服碱性药. 氨基糖苷类抗生素 氨基糖苷类抗生素 来源：链霉菌或小单孢菌培养液中提取或以天然品为原料半合成制取而得的一类水溶性较强的碱性抗生素 氨基糖苷类抗生素 天然来源 链霉素 卡那霉素 庆大霉素 …… 由链球菌或小单孢菌产生 半合成品 阿米卡星，奈替米星，妥布霉素 …… 氨基糖苷类抗生素 相似的理化性质 氨基糖 + 氨基醇环（苷元） 氨基糖苷 碱性，硫酸盐 氨基糖苷类抗生素的一般共性 一、体内过程 二、抗菌作用和作用机制 三、临床应用 四、不良反应 1 一、体内过程 极性及解离度大,口服难吸收（＜1%）,仅作为肠道消毒和肠道感染用 全身感染需肌注给药,吸收迅速，不主张i.v. 主要分布于细胞外液;在肾皮质及内耳外淋巴液浓度较高 穿透力弱：不易透过血脑屏障 约90％以原形经肾脏排泄，用于泌尿道感染 二、抗菌作用 静止期杀菌药，抗菌谱相似，抗菌活性高 对各种需氧G-杆菌如大肠埃希菌、变形杆菌属、志贺菌属等具有强大的抗菌活性。对厌氧菌无效 对耐药金葡菌和耐甲氧西林表皮葡萄球菌有较好的抗菌活性，对其它G+球菌如链球菌无效 部分药物对结核分枝杆菌有效，如链霉素、卡那霉素等； 抗菌机制 抗菌机制 1. 主要是抑制细菌蛋白质合成，对细菌蛋白质合成的起始、延伸、终止三个环节均有抑制作用 2. 吸附于细菌体表面，造成细胞膜缺损使通透性增加，细菌细胞内容物外漏导致细菌死亡。 抗菌特点 杀菌作用成浓度依赖性 有明显的抗菌后效应 具有首次接触效应 在碱性环境中抗菌作用增