中药血药浓度法.PDF

中药药动学——血药浓度法在方剂配伍合理性研究中的应用 费金钰 赵泽宇 中药药动学 在中医药理论指导下，借助于动力学原理和现代分析手段，研究中药活性成分、有效部位、 单味药及复方在体内吸收、分布、代谢、排泄（ADME ）的动态变化规律及时量-时效关系 ， 并用数学函数加以定量描述的一门学科 中药血药浓度法 与化学药物的药动学研究原理方法相似 ，通过测定中药及复方中一个或几个已知成分在体液中的浓 度，使用相关软件计算各种药动学参数，拟合药-时曲线，确定药动学模型，以此来反映中药及复 方中成分的体内行为与规律的方法 方剂 中医在辨证论治的基础上，按照组方原则，通过选择合适药物、酌定适当剂量、规定适宜剂型及用 法等一系列过程而拟定的治疗处方 方剂组方配伍合理性的研究是关键问题 方剂配伍合理性的研究集中在药物间的相互作用 体外：方剂的煎制过程可能导致药物之间的相互作用而发生复杂的成分变化 体内：组方药物成分的吸收、分布、代谢等转运环节也会因为成分之间的相互作用而发生变化 仅在体外寻求配伍导致的化学物质结构与量的变化难以深入阐明方剂配伍的原理和合理性 血药浓度法：提供科学客观的药动学参数，揭示配伍的合理性，为方剂配伍的优化和临床应用 提供科学依据 吸收程度 消除速率 吸收速率 吸收速率 血药浓度法 问题与展望 01 配伍对吸收速率的影响 配伍对吸收速率的影响 一些中药制剂需发挥急救作用，客观要求其有效成分短时间内吸收入血从而发挥疗效 如用于治疗心绞痛的复方丹参滴丸和复方丹参片 药动学 生物利用度 配伍对吸收速率的影响 丹参三种活性物质： 丹酚酸A(SAA) 丹酚酸B(SAB) 迷迭香酸A(RA) 配伍对吸收速率的影响 i.v. 丹参提取物 5, 10, 20, 30, 45, 60, 90, 120, 180,240, 300，360 分钟后 眼球取血 ig. 丹参提取物 小鼠 HPLC测定血药浓度 ig. 丹参提取物冰片 配伍对吸收速率的影响 迷迭香酸A(RA) 丹酚酸B(SAB) 丹酚酸A(SAA) • 双峰：肝肠循环；多位点吸收 • 与冰片配伍后，迷迭香酸和丹酚酸A的达峰浓度增加，丹酚酸B 的第一个达峰时间由原来的 30 min 缩 短到 5 mi