农药学--第8章--农药选择作用.pptVIP

第8章 农药选择作用 钟 国 华 副教授 博士 Tel：020OE-mail：guohuazhong@ 第8章 农药选择作用 8.1 概述 8.2 杀虫剂选择作用原理 8.3 杀菌剂选择作用原理 8.4 除草剂选择作用原理 8.1 概述 8.1.1 农药选择作用 即农药使用时能在靶标生物和非靶标生物之间选择性地杀死或抑制靶标生物，而尽可能不伤害非靶标生物，是农药安全、合理使用农药的重要基础。 8.1.2 选择作用的基础 昆虫和植物协同进化 例：桃蚜Myzus persicae 烟草Nicotiana tabacum Nicotiana gossei 8.1 概述 生理基础：生物解毒能力差别-“天生” 烟草天蛾Manduca sexta: 消化道不能吸收摄入的烟碱并迅速排出 烟草金针虫Conoderus vespertinus: 烟碱迅速被降解 8.1.3 生态选择和生理选择 20世纪50年代，Ripper等提出 生态选择Ecological selectivity：在有毒环境中，一种生物中毒死亡，另一种生物则可能以某种方式逃避与毒剂接触而存活的现象。外在的、非本质 生理选择Physiological selectivity：在有毒环境中，两种生物同时接触毒剂，其中一种由于某些生理生化机制而具有较高的忍受能力而存活的现象。内在，本质 8.1 概述 8.1.4 选择作用主要内容 杀虫剂：脊椎动物和昆虫，靶标昆虫与天敌昆虫选择作用 杀菌剂：病原(真)菌之间，病原菌与有益微生物选择作用 除草剂：作物与杂草选择作用 8.2 杀虫剂选择作用 8.2.1 杀虫剂在脊椎动物与昆虫之间的选择作用 脊椎动物选择性比值及其意义 脊椎动物选择性比值（vetebrate selectivity ratio,VSR）:即杀虫剂对脊椎动物的毒性(致死中量)与对昆虫的毒力(致死中量)之比，通常采用大鼠LD50(经口)/家蝇LD50(点滴) VSR值越大，表明对昆虫的毒性比对脊椎动物大，选择性越高，越安全。可用以预测选择毒性，特别是同系列化合物 常用衡量标准 VSR=1~10,选择性低；10~100,选择性较高 VSR=100~1000,选择性显著；1000，专一毒性 杀虫剂对鼠和家蝇的急性毒性和VSR 。 杀虫剂对鼠和家蝇的急性毒性和VSR 。 VSR的局限性 未考虑慢性毒性，对脊椎动物有时慢性毒性更重要。如狄氏剂延长处理时间可致癌，有些磷酸酯类杀虫剂对人和母鸡可引发迟发性神经毒性 相对值，有时绝对值更重要。如甲基对硫磷 室内毒力测定结果，既定时间限制性试验条件下有限种群反应。经口与经皮差异。如西维因、残杀威 只以家蝇和大鼠相比，家蝇和其他脊椎动物的毒性比值可能相差很大。 毒虫畏的VSR（用不同脊椎动物与家蝇比较） 。 西维因的VSR（不同昆虫与大鼠比较） 。 8.2.2 杀虫剂在脊椎动物和昆虫之间的选择机理 主要作用：生理选择，速率差异，程度差异 多室模型 8.2.2 杀虫剂在脊椎动物和昆虫之间的选择机理 穿透作用的差异 A.外阻隔差异 主要是表皮差异，肠、气管差异不如表皮 脊椎动物皮肤：柔软，角蛋白组成，湿润多毛 昆虫体壁：坚硬，几丁质组成，一般有油脂、微小毛刺 更易穿透昆虫体壁的原因：单位体重表面积比哺乳动物大得多(比人大100倍) ；昆虫表皮是疏水性非极性，杀虫剂多为疏水性 穿透速率越快，毒性越大 8.2.2 杀虫剂在脊椎动物和昆虫之间的选择机理 B. 内阻隔穿透差异 血脑屏障blood-brain barries，细胞膜 非靶标部位结合差异 约90％处理于和非靶标部位蛋白结合状态 A.永久性结合：减少到达靶标部位的实际剂量，解毒，OP磷酰化 羧酸酯酶结合，降低体内游离杀虫剂量 B.暂时性结合：暂时减少到达靶标的剂量，不被解毒酶代谢，如代谢快，则可释放出结合药剂 获得时间因子，多数情况下脊椎动物体内酯酶活性高，结合能力强，造成选择作用 代谢差异 最主要因素，包括代谢方式和代谢速率，主要是后者 代谢差异包括：解毒代谢和活化代谢，或两者兼有 基础：脊椎动物与昆虫解毒酶系的有无及活性差异 马拉硫磷：羧酸酯酶，哺乳动物高，昆虫低 乐果：部分取决于酰胺酶活性，哺乳动物远高于昆虫 辛硫磷：带-CN基团，“潜在的选择作用基团”，在小鼠中代谢快；氧化产物辛氧磷在家蝇中更多，在小鼠中更快水解 前体农药：本身毒性很低，活化物更毒 机会因子opportunity factor: 活化作用与解毒作用的比例 不同动物对同一前体农药的机会因子不同 靶标敏感性差异 同一抑制剂对不同来源的靶标(如AChE)的差异很大 选择性抑制比值selective inhibitory ratio, SIR