执业药师药物化学浓缩文档.docVIP

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2018-05-09 发布于四川
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抗生素特点：1、抑制细菌细胞壁的合成；2与细胞膜相互作用；3、干扰蛋白质的合成；4、抑制核酸的转录和复制。第一节B-内酰胺抗生素：1、B内酰胺和氢化塞秦环并合；2、头饱和青霉素2位上都有羧基；3没成之前B内酰胺是伯氨基，6氨基青霉烷酸类和7氨基头孢烷酸类；4、可以看作是两个氨基酸形成的肽；5、有旋光性，青霉素是2S5R6R，头孢是6R7R；6、3位测链的次甲基改变⑴可以增加抗菌活性⑵改变其药物代谢动力学性质；7、6-APA，7-ACA通过二者6位和7位侧链不同酰基引入可以调节其抗菌谱青霉素钠：1、游离的青霉素是有机酸不容水，用钠盐增加水溶性；2、B内酰胺环和氢化噻唑环两个张力都比较大其稳定