药物化学7精品.ppt

9．属于β受体激动剂的药物是（ ）。 A. 去甲肾上腺素 B. 多巴胺 C. 异丙基肾上腺素 D. 普萘洛尔 10．能够产生重氮化-偶合反应的药物是（ ） A. 麻黄碱 B. 肾上腺素 C. 异丙基肾上腺素 D. 克仑特罗 C. 异丙基肾上腺素 D. 克仑特罗 多项选择题 １．在一定条件下可与FeCl3试液反应呈色的药物有（ ）。 A．肾上腺素 B．去甲肾上腺素 C．异丙基肾上腺素 D．麻黄碱 E．普萘洛尔 ２. 易发生自动氧化而变质的药物有（ ）。 A．肾上腺素 B．去甲肾上腺素 C．异丙基肾上腺素 D．麻黄碱 E．普萘洛尔 A．肾上腺素 B. 去甲肾上腺素 C．异丙基肾上腺素 A. 肾上腺素 B. 去甲肾上腺素 C. 异丙基肾上腺素 E．普萘洛尔 ３.下列哪些药物具有儿茶酚胺结构（ ）。 A．多巴胺 B．异丙基肾上腺素 C．麻黄碱 D．肾上腺素 E．阿替洛尔 ４.对肾上腺素能受体激动剂构效关系叙述正确的是（ ）。 A．苯环与侧链氨基相隔2个碳原子时作用较强 B．苯环上引入羟基时作用强度增加 C．碳原子上引入甲基毒性降低 D．通常R-构型光学异构体活性较强 E．侧链氨基上的烃基增大，β受体效应逐渐增强 A．苯环与侧链氨基相隔2个碳原子时作用较强 D. 通常R-构型光学异构体活性较强 B．苯环上引入羟基时作用强度增加 D. 肾上腺素 E．侧链氨基上的烃基增大，β受体效应逐渐增强 B．异丙基肾上腺素 A. 多巴胺 5．引起异丙基肾上腺素氧化的外界影响因素是（ ) A.水 B.碱性 C.重金属离子 D.温度 E.空气 C.重金属离子 B.碱性 D.温度 E.空气 A.水 区别题 （用化学方法区别下列各组药物） １．盐酸肾上腺素与盐酸麻黄碱 盐酸肾上腺素 盐酸麻黄碱 FeCl3 翠绿色 （盐酸肾上腺素） 无现象 （盐酸麻黄碱） ２. 普萘洛尔与多巴胺 普萘洛尔 多巴胺 硅钨酸试液 淡红色沉淀 （普萘洛尔） 无现象 （多巴胺） 3.克仑特罗与肾上腺素 克仑特罗 肾上腺素 NaNO2/HCl 桔红色沉淀 （克仑特罗） 无现象 （肾上腺素） 碱性β-萘酚 问答题 １.试说明为什么苯异丙胺类肾上腺素能受体激动剂作用时间较长？ 答： 苯异丙胺类肾上腺素能受体激动剂分子结构中不含有邻二酚羟基，在体内不易被儿茶酚-O-甲基转移酶代谢，所以作用时间较长。 ２. 简述β受体阻断剂的结构特征 答： （1）分子中都有芳香环结构。 （2）芳香环侧链为乙醇胺或丙醇胺。 （3）N原子上有较大体积的取代基，多数为异丙 基或叔丁基。 基本结构与结构特点 苯异丙胺类肾上腺素能受体激动剂的基本结构为β-苯异丙胺，苯环上无取代基或有一个酚羟基，在丙胺侧链上有两个手性碳，存在两对光学异构体。主要药物有麻黄碱、伪麻黄碱、间羟胺等。 苯异丙胺类基本结构 苯异丙胺类肾上腺素能受体激动剂 典型药物 盐酸麻黄碱 Ephedrine Hydrochloride 化学名：（1R,2S)-2-甲胺基-1-苯丙烷-1-醇盐酸盐 来 源：麻黄碱是从草麻黄等植物中分离出的一种 生物碱。 旋光性：结构中有两个手性碳原子，有四个光学异构体。 只有(-)-麻黄碱(1R,2S)有显著活性。(+)-伪麻黄 碱(1S,2S)的作用比麻黄碱弱，常于复方感冒药中 用于减轻鼻充血等。 （-）麻黄碱 （+）麻黄碱 （-）伪麻黄碱 （+）伪麻黄碱 （1R，2S） （1S，2R） （1R，2R） （1S，2S） 盐酸麻黄碱 稳定性：本品分子中不含儿茶酚结构，性质较稳定。 在空气中不易被氧化。 鉴 别： 侧链具有α-羟基-β-氨基结构，可被高锰酸钾、铁氰化钾等氧化，产生苯甲醛和甲胺，后者可使红色的石蕊试纸变蓝。 本品属芳烃胺类，氮原子在侧链上，所以与一般生物碱的性质不完全相同，如遇碘化汞钾等多种生物碱沉淀剂不生成沉淀。 本品水溶液与碱性硫酸铜试液作用，产生紫色络