人工合成药 课件.ppt

化学治疗药物 Chemotherapeutic Drugs;学习提要 掌握喹诺酮及磺胺类药物的作用机制及区别点 掌握各组喹诺酮药物的抗菌特性 掌握喹诺酮及磺胺类药物的临床应用及常见不良反应及产生耐药机制; 化学治疗药物;治疗指数=LD50/ED50;;磺胺类 Sulphonamides 甲氧苄啶类 Trimethprim;1932年德国Domagk发现带有磺酰胺基团的一种染料百浪多息可有效地治疗受细菌致命感染的实验动物。之后他用此药治好了自己小女儿的链球菌感染的细菌性血液中毒——磺胺新药诞生了。1939年他获得了诺贝尔生理及医药奖。 ;洁尔灭 Zephirol ;Supercoiled DNA; Antifolate drugs;;Fig. Synergism between trimethoprim and sulfamethoxazole on the inhibition of growth of Escherichia coli.; 药理学特点;耐药性：当对抗生素敏感的细菌菌株不被抑制该菌株生长的最低抗生素浓度能抑制时，称为细菌对该药物产生耐药性(resistance)。 耐药性概念应用范围：特定的细菌菌株；特定的抗生素；特定的药物浓度。;;【临床应用】 ;过敏反应，药物毒性 5%患者出现明显不适 过敏反应：磺胺类产生交叉过敏 泌尿系统损害：结晶尿 造血系统反应：血小板机能不全、溶血性或再生障碍性贫血、粒细胞减少、白血病样反应 妊娠后期服用：新生儿出现核黄疸 艾滋病患者：50％以上产生不良反应;N;二. 中效磺胺 (t1/2 10-24 hr);三. 长效磺胺 (t1/2 24 hr );;H;盐酸磺胺米隆（甲磺灭脓）;;;;;奎诺酮类 Quinolones ;;;负超螺旋DNA;正超螺旋DNA;;;;【耐药机制】 ;三、氟喹诺酮类的共性;【Pharmacokinetics】;【Antibacterial Action】 important;【Clinical Uses】 important;【Clinical Uses】 important;【Clinical Uses】 important;【Adverse Reaction】 important;【Adverse Reaction】 important;【Adverse Reaction】 important;全球近20年撤出市场的喹诺酮类药物;【Caution】 important;四、常用氟喹诺酮类药物的特点诺氟沙星(norfloxacin,氟哌酸,淋克星);;环丙沙星(ciprofloxacin,环丙氟哌酸,悉得欢);;氧氟沙星(ofloxacin,氟嗪酸,奥氟星,泰利必妥);;洛美沙星(lomefloxacin,多龙,洛美灵); 氟罗沙星(fleroxacin)(多氟哌酸,沃尔得);德国Bayer公司研制开发， 1999.9德国首先上市，我国2002年上市。 1、高效、广谱； 2、对大多数G+、G-、结核??、衣原体、支原体、厌氧菌活性强； 3、不良反应发生率低，几乎无光毒性。;Approved and Investigational Fluoroquinolones in the United States;硝基呋喃类 Nitrofurans