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治疗高脂血症药和减肥药
第一节 治疗高脂血症药 血脂:胆固醇(Ch)、三酰甘油(TG)、磷脂、游离脂肪酸等 血脂与载脂蛋白结合形成脂蛋白:CM、VLDL、LDL、HDL、IDL 引起动脉粥样硬化的因素:高脂血症、HDL降低、脂蛋白(a)增加等 第一节 治疗高脂血症药 1、HMG-CoA还原酶抑制剂 2、胆汁酸结合树脂 3、烟酸类 4、苯氧芳酸类(贝特类) 5、抗氧化剂 (一)HMG-CoA还原酶抑制药 他汀类 药理作用:主要降低TC和LDL 1、调血脂作用及作用机制: (1)抑制HMG-CoA还原酶,减少内源性胆固醇的生成 (2)通过负反馈调节使LDL受体增加或活性增强,血浆LDL降低 (一)HMG-CoA还原酶抑制药 2、非调血脂作用: (1)抗氧化,改善血管内皮功能 (2)抑制单核细胞-巨噬细胞的粘附和分泌,抑制动脉粥样硬化过程的炎性反应 (3)免疫抑制 (4)抑制血管平滑肌细胞增殖和迁移 (5)抑制血小板聚集和提高纤溶活性 他汀类的临床应用 1、高脂蛋白血症,是治疗高Ch血症的首选药 2、预防血管成形术后再狭窄 3、肾病综合征 4、缓解器官移植后的排斥反应 5、骨质疏松症 (二)胆汁酸结合树脂 考来烯胺、考来替泊等 药理作用:碱性阴离子交换树脂,阻滞胆汁酸的肝肠循环和反复利用,降低血浆TC和LDL水平 临床应用:II型高脂蛋白血症等 不良反应:应用剂量大,有特殊臭味和刺激性 三、苯氧酸类(贝特类) 1、活化PPARα,导致HDL升高 2、促进VLDL的分解 3、抑制TG的合成 4、降低LDL 5、降低AS过程中的炎性反应等 6、降低某些凝血因子的活性等 三、苯氧酸类(贝特类) 临床应用:原发性高TG血症、高脂蛋白血症 不良反应:消化道反应、肝胆系统功能损伤等 烟酸类 药理作用:属B族维生素,能降低血浆TG、VLDL,升高HDL 临床应用:广谱调血脂药 (五)抗氧化剂 普罗布考 药理作用: (1)抗氧化作用 (2)调血脂作用:抑制HMG-CoA还原酶等 (3)对动脉粥样硬化病变的影响 (六)多烯脂肪酸类 n-3型多烯脂肪酸(EPA、DHA) 主要来自海洋生物,具有广泛的调血脂作用及非调血脂作用 适用于高TG性高脂血症,无明显不良反应,但需长期或大剂量使用 n-6型多烯脂肪酸 亚油酸、亚麻酸等主要来源于植物 * *
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