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热熔制粒在口服固体制剂中的应用 1 2 1 1 朱海彦 ，方增军 ，孙杰 ，张曼红 (1. 山东省医药工业研究所，山东省化学药物重点实验室，济南 250101 ；2. 山东大学第二医院， 济南 250033) 摘要：目前，多种不同的热熔制粒方法在颗粒剂、片剂、胶囊剂等口服固体制剂的制备中得以应用。本文综述了热熔制 粒法的特点、设备、黏合剂、应用、发展趋势、产业化的关键问题及解决途径，重点介绍了具有不同溶解性、起关键作 用的低熔点黏合剂。 关键词：热熔制粒；低熔点黏合剂；速释固体分散体；水分散粒剂；缓控释制剂 中图分类号：R944.2 文献标志码：A 文章编号：1007-7693(2011)07-0622-08 作者简介：朱海彦，男，硕士，主管药师 Tel: (0531E-mail: zhuhaiyan12@126.com ·622 · Chin JMAP, 2011 July, Vol.28 No.7 中国现代应用药学2011 年 7 月第 28 卷第 7 期 Application of Hot Melt Granulation in Oral Solid Dosage Forms 1 2 1 1 ZHU Haiyan , FANG Zengjun , SUN Jie , ZHANG Manhong (1.Shandong Institute of Pharmaceutical Industry, Shandong Provincial Key Laboratory of Chemical Medicine, Jinan 250101, China; 2.The Second Hospital of Shandong University, Jinan 250033, China) ABSTRACT: In recent times, various methods of hot melt granulation have been adopted in the preparation of oral solid dosage forms, such as granules, tablets and capsules. This paper presents a review of these methods’ features, equipments, binders, applications, tendencies, problems and solutions of industrial production. Special emphasis is put on binders with low melt point and different solubility, which play crucial roles in hot melt granulation. KEY WORDS: hot melt granulation; binders with low melt point; rapid release solid dispersions; water dispersible granules; sustained and controlled release dosage forms 制粒是许多口服固体药物制剂生产中一项非 法。不过，根据熔融性黏合剂的熔点，热熔工艺 常关键的步骤，热熔制粒为其中的一类方法。热 对温度条件有一定要求，因此设备需要配备加热、 熔制粒，是在较低温度下，可熔融的黏合剂将物 冷却装置，如高速搅拌制粒机需配有夹套层，有 料细粉有效地黏合在一起制成颗粒，或将物料直 时还需减压、充气装置。 接熔融、冷却制成颗粒的操作。黏合剂有两种添 根据所用设备的不同，热熔制粒又可分为高 加方式：一种是上喷工艺，将其加热熔融，以液 速剪切热熔制粒、流化热熔制粒、热熔挤出制