中药的浸提精制与浓缩.pptVIP

§ 1 概述 § 2 中药的浸提 § 3 中药提取液的精制 § 4 中药提取液的浓缩 §1 概述 一、中药成分与疗效 二、中药浸提、精制的目的 ☆ 尽量浸提出有效成分或有效部位，最低限度地浸出无效甚至有害物质 ☆ 减少服用量 ☆ 增加制剂的稳定性 ☆ 提高疗效 三、拟定提取精制工艺时应注意 ☆ 根据临床疗效的需要、处方中各组成药物的性质、拟制备的剂型等选择方法 ☆ 结合生产设备条件、经济技术的合理性等确定最佳工艺 §2 中药的浸提 ★ 浸提——采用适当的溶剂和方法使中药所含的有效成分或有效部位浸出的操作 浸提目的：提取中药材中有效成分 一、中药的浸提过程 ㈠浸润与渗透 ★ 浸润—溶剂使药材润湿、进入细胞间隙，细胞膜膨 胀恢复通透性 ㈡解吸与溶解 ＊ 解吸—细胞中各种成分之间的亲和力解除而转入浸提溶剂中（药材中有效成分往往被组织成分吸收，具有一定亲和力，浸出时溶剂须对有效成分具有更大的亲和力才能引起脱吸附而转入溶剂中，这种作用称为解吸作用） ＊ 溶解—经解吸的各种成分溶解或胶溶于溶剂中，使细胞膜内外产生浓度差和渗透压差 二、影响浸提的因素 1.中药粒度 中药粒度小有利于渗透和扩散：①在渗透阶段,粒度小溶剂易于渗入中药颗粒内部 ②在扩散阶段,由于粒度小扩散面大、扩散距离较短,有利于药物成分扩散 ，但是： ﹡粉末过细导致吸附性增强 ，扩散速度受影响 ﹡粉碎过细使细胞组织破裂，使浸出杂质增加 ﹡粉末过细给浸提操作带来不便，例如渗漉时易堵塞 2.中药成分 “相似相溶” ﹡小分子物质多为有效成分 ﹡大分子物质多为无效成分 3.浸提温度 ﹡适当提高温度，有利于扩散浸出 ﹡高温过高 不耐热成分破坏 挥发性成分的破坏 浸提杂质多 不利扩散浸出 ﹡浸提应控制适当温度 4.浸提时间 ﹡时间太长会导致有效成分酶解、大量杂质溶出等 ﹡时间太短会导致有效成分浸出不完全 5.浓度梯度 ﹡增大浓度梯度可提高浸出效果，它是扩散的主要动力 ﹡增加浓度差的办法： ①搅拌 ②更换新溶剂 ③溶剂循环流动 ④流动溶剂 6.溶剂pH 根据浸出有效成分（部位）理化性质调整浸提溶剂的pH值有利于有效成分提取 7.浸提压力 ﹡使部分细胞壁破裂有利浸出 ﹡加速溶剂润湿、渗透、扩散 ﹡缩短浸提时间 8.新技术的应用—强化浸提（提高浸提效率、提高制剂质量，缩短浸提时间） ①超声波浸提②胶体磨浸提③流化浸提④电磁场下浸提⑤电磁振动下浸提⑥脉冲浸提 三、常用浸提溶剂 ★ 浸提溶剂——用于中药浸出的液体。 ㈠选择要求 ①最大限度溶解和浸出有效成分，最低限度浸出无效成分和有害物质 ②不与有效成分发生化学反应，不影响其稳定性和药效 ③安全无毒，价廉易得 ㈡常用浸提溶剂： 1.水 极性大、溶解范围广、经济易得 浸出成分—生物碱盐类、苷、苦味质、有机酸盐、鞣质、蛋白质、糖、树胶、色素、多糖类、酶、少量挥发油 2.乙醇 两亲性溶剂，利用与水的不同浓度可选择浸提不同成分 —20%：防腐 — 40%～50%：延缓酯类、苷类水解，制剂增强稳定性；提取苦味质、蒽醌苷类化合物 — 50%～70%：提取生物碱 、苷类 — 90%以上：提取挥发油、有机酸、树脂、叶绿素等 3.其他 乙醚、氯仿:仅用于有效成分的提纯、精制 丙酮、石油醚:动物药或药材的脱水或脱脂剂,不宜做制剂溶剂 优点：对化合物溶解选择性较强。水溶性杂质少、多应用于纯化、 精制 缺点：大多挥发性大、易燃烧，毒性也较大，且价格昂贵，对提取设备要求高，在中药生产中很少用于提取，使用这类溶剂，最终产品必须进行溶剂残留量的限度测定 四、浸提辅助剂 ★ 浸提辅助剂——为提高浸提效能，增加浸提成分的溶解度，增加制剂稳定性，以及去除或减少某些杂质，特加于浸提溶剂中的物质。 ㈠加入浸提辅助剂目的: ＊增加浸提成分的溶解度 ＊提高浸提效能 ＊增加制剂、药液稳定性去除或减少某些杂质 ㈡常用浸提辅助剂: 1.酸 ＊促进生物碱浸出，提高部分生物碱稳定性 ＊使有机酸游离，便于有机溶剂浸提 ＊除去酸不溶性杂质 ＊常用酸：硫酸、盐酸、醋酸、酒石酸等 2.碱 ＊使生物碱游离便于有机溶剂浸提 ＊使酸性成分成盐便于水中浸出完全 ＊溶解内酯便于内酯成分浸出 ＊防止某些甙类水解 ＊加碱的碱水溶液能溶解树脂酸、蛋白质而使酸性杂质增加 常用碱: 氨水 ：挥发性弱碱，对成分破坏性小，易控制用量 碳酸钙、氢氧化钙、碳酸钠: 不溶性碱化剂 ，用于浸提生物碱、 皂甙 注意： (1) 不宜用NaOH （碱