执业兽医资格考试药理学作用于中枢神经系统的药物.pptVIP

作用于中枢神经系统的药物 一、全身麻醉药 二、镇静催眠药与抗惊厥药 三、安定药 四、镇痛药 五、中枢兴奋药 二、镇静催眠药与抗惊厥药 镇静催眠药（Sedative-hypnotics）是一类对中枢神经系统产生轻度抑制作用，小剂量引起安静或思睡，表现出镇静作用；较大剂量引起类似于生理性睡眠的催眠作用。某些镇静催眠药还具有抗惊厥和麻醉作用。过量可致急性中毒，严重者可引起死亡。临床上应用的镇静药有吩噻嗪类、苯二氮卓类、醛类、溴化物等。 抗惊厥药是指能对抗或缓解中枢神经过度兴奋症状，消除或缓解全身骨骼肌不自主强烈收缩的一类药物。临床常用的抗惊厥药有硫酸镁注射液、巴比妥类药物、水合氯醛、地西泮等。 1、镇静催眠药 【理化性质】 溴化物属卤素化合物，包括溴化钠、溴化铵、溴化钾等，并用称三溴合剂。为无色结晶或结晶性粉末，味苦咸，易溶于水，有刺激性。 【体内过程】 经口给予溴化物可被机体尤其是小肠很好吸收，经直肠给药溴化物也可被犬很好吸收（生物利用度可达60％）；吸收后溴化物被分配到细胞外液中，与氯化物的分配体积相似；溴化物很容易进入脑脊髓液，但不与血浆蛋白结合，溴化物还可进入到母犬奶液中；溴化物主要通过肾脏排泄。半衰期犬为25天，猫为10天。 【理化性质】 又称二甲苯胺噻嗪或隆朋（Rompun)，常用其盐酸盐，白色结晶，易溶于水。 【体内过程】 肌肉或皮下注射可快速吸收，生物利用不完全且不同动物差异很大；马静脉给药后1-2分钟即出现反应，反应持续时间呈剂量依赖性，单剂量给药血浆半衰期约50分钟；犬和猫肌肉或皮下注射给药后10-15分钟出现反应，静脉注射给药后3-5分钟出现反应，犬血浆半衰期平均为30分钟。泌乳牛给药5小时后乳汁中未检测到赛拉嗪。 【理化性质】 又称静松灵，为我国合成的二甲苯胺噻唑药物，系赛拉嗪中的噻嗪环换成噻唑环的衍生物。可与依地酸形成可溶性盐，取名保定宁。赛拉唑为无色结晶，味微苦，易溶于水，可与稀盐酸制成溶于水的二甲苯胺噻唑盐酸盐注射液。 【体内过程】 静注后1分钟、肌注后10-15分钟呈现良好的镇痛和镇静，但种属差异较大。马肌注（1.2mg/kg)后峰时1.49小时，绵羊肌注(2.5mg/kg)半衰期4.09小时，峰时0.22小时，犬肌注（ 5mg/kg ）后10分钟产生麻醉、镇痛、肌松作用。无蓄积性。 【药理作用】 作用基本同赛拉嗪，具镇静、镇痛和中枢性肌肉松弛作用。在临床剂量作用下动物首先表现镇静，肌肉松弛，痛觉消失，麻醉状态可持续0.5-1小时，然后痛觉首先恢复，肌松现象消失，镇痛状态可持续较长时间。本药对牛、马、犬作用效果好，猫、兔及野生动物不敏感。 【不良反应】 马属动物用量过大可能抑制心肌传导和呼吸，致心搏徐缓，甚至呼吸暂停，可在用药前注射阿托品预防，中毒可用肾上腺素和尼可刹米抢救；产前三个月的马、牛禁用，有导致流产的可能；有 严重心肺疾患的动物慎用。 【临床应用】 主要用于配合局麻药或全麻药进行各种外科手术，以达肌肉松弛；也可用于野生动物的捕捉、促定、兽医诊疗等。 2、抗惊厥药 【理化性质】 又名大仑丁，为苯妥英的钠盐，白色粉末，无臭味苦，微有引湿性，易溶于水；在水溶液中部分缓慢水解为苯妥因（碱），溶液变浑浊。 【体内过程】 内服吸收不完全，犬口服生物利用率仅40%，体内分布广泛，犬体内约78%与血浆蛋白结合；苯妥因可分泌到奶中，也易于穿过胎盘；在肝内代谢，多数药物与葡萄糖醛酸结合由肾脏排泄。苯妥因可诱导肝微粒体酶，可以提高自身和其他药物的代谢率；不同动物血液半衰期差异明显，犬为2-8小时，马为8小时，猫为42-108小时；由于其对肝微粒体酶有诱导作用，在用药7-9天后，其代谢半衰期减少。 苯巴比妥 (Phenobarbital) 【理化性质】 细小、针尖状无色晶体，具凉、咸、苦味，易溶于水，略溶于乙醇。硫酸镁注射液的pH为5.5-7。 【体内过程】 静脉给药可立即见效，肌肉注射给药可能需要约1小时才能发挥药效；大约30-35%的镁与蛋白结合，其余的以自由离子的形式存在；通过肾以相应于血浆浓度比例和肾小球滤过率排泄。 三、安定药 安定药又称精神安定药，是指能消除异常兴奋、狂躁不安等，达到安稳的精神状态的一类药物。通常的镇静催眠药仅使正常的精神活动和行为能力下降而呈现抑制作用，而安定药能选择性地抑制不安和紧张等异常兴奋，使动物进入安静、嗜睡状态。 兽医临床常用安定药有吩噻嗪类的氯丙嗪、乙酰丙嗪，苯二氮卓的地西泮、咪达唑仑以及水合氯醛等。 【理化性质】 盐酸盐为白色或白色微红色晶体粉末，易溶于水。水溶液呈酸性。与碳酸氢钠、巴比妥类钠盐等配伍可产生沉淀，遇氧化剂能变色失活。 【体内过程】 口服或注射易吸收，吸收后主要分布于脑、肺、肝和肾上