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第十五章 解热镇痛抗炎药 基本药理作用 解热作用：可降低发热者的体温，使病人的体温恢复正常。而对正常人的体温则没有影响。 镇痛作用：中等强度的镇痛作用，无成瘾性 。主要作用部位是在外周。 抗炎作用：具有消炎、抗风湿作用，对控制风湿性和类风湿性关节炎的症状有肯定的疗效。 解热镇痛药与吗啡镇痛作用的区别 抗炎抗风湿特点 起效快，可缓解疼痛、减轻炎症和肿胀、改善功能等 不能根治原发病；不能防止疾病发展；停药后可能迅速出现“反跳” 不是病因性治疗药，但目前仍是抗炎抗风湿的首选药 【作用和应用】 1.解热：（一般剂量0.3－0.5g/次）用于体温高于38℃的高热和体温低于38℃的长期低热（热型是诊断疾病的症状之一，适度发热可提高机体抵抗力，如心率、酶活性、白细胞功能） 【不良反应】 1.胃肠道反应：⑴ 恶心，呕吐，上腹不适（CTZ） ⑵胃黏膜损伤（糜烂性胃炎，胃溃疡，上消化道出血，抑制PG合成）。肠溶片、餐后或同服抗酸药、胃粘膜保护药，可减轻和避免上述反应，溃疡患者应慎用或禁用。 禁忌症 消化性溃疡、哮喘、严重肝损害、低凝血酶原血症、vitK缺乏、血友病患者 吲哚美辛（indomethacin，消炎痛） 【作用和应用】 最强的PG合成酶抑制药之一。抗炎、镇痛作用比阿司匹林强，解热作用显著。不良反应严重，一般不作为常用的解热镇痛药使用。 主要用于：1.对其他药物不能耐受或疗效差的急性风湿、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、骨关节炎。 2.癌性发热及其他药物不易控制的发热。 3.急性痛风性关节炎 【不良反应】 胃肠道反应 恶心、呕吐、腹痛、腹泻、诱发或加重消化道溃疡。 中枢神经系统反应 头痛、头晕、偶见精神失常 造血系统反应 可引起粒细胞、血小板减少和再障。 过敏反应 皮疹、哮喘，与阿司匹林有交叉过敏反应。 【禁忌症】哮喘、精神失常、消化道溃疡、癫痫、孕妇、儿童、从事危险及精细工作人员 布洛芬（ibrufen，异丁苯丙酸 ，芬必得为缓释剂） 特点： 1.口服易吸收，t1/2为2h，可缓慢进入滑膜腔，并在此保持高浓度。 2.主要经肝代谢，代谢物经肾排泄。 3.其效力≈阿司匹林。主要用于风湿性和类风湿性关节炎，也可用于发热和慢性钝痛。 4.胃肠道的副作较阿司匹林少，病人易于耐受。 吡罗昔康 (piroxicam，炎痛喜康 ) 特点： 1.血浆半衰期长（36~45h）qd。 2.抗风湿疗效同阿司匹林， 3.不良反应少，患者耐受好。 4.主要用于治疗风湿、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎，亦可用于治疗痛风、痛经 美罗昔康：选择性COX-2抑制药，抗炎作用强，不良反应小，其适应症同吡罗昔康 合理应用解热镇痛药 一、解热：发热是机体的一种防御反应，不同热型又是诊断疾病的重要依据，因此一般发热不必急于用解热药。但体温过高或持久发热，可消耗体力，引起头痛、失眠甚至惊厥，严重者可危及生命。故在明确诊断之后或体温在38℃以上者，方可用解热药。在用解热药时，剂量不宜过大，尤其是年老、体弱和幼儿，否则因大量出汗，引起虚脱 ?癌性疼痛镇痛三阶梯疗法 WHO提出2000年达到在全世界范围内“使癌症病人不痛”的目标，我国卫生部1991年4月下达了关于我国开展“癌症病人三级止痛阶梯治疗”工作的指示。 该方法就是对癌痛的性质和原因作出正确的评估后，根据癌症病人疼痛程度和原因适当选择相应的镇痛药。 　轻度：解热镇痛抗炎药（阿司匹林、布洛芬、消炎痛栓剂等） 中度：弱阿片类（可待因、曲马朵等） 重度：强阿片类（吗啡、二氢埃托啡、度冷丁等） 1、解热镇痛抗炎药的解热作用机制为 A　抑制外周PG合成　　　　B　抑制中枢PG合成 C　抑制中枢IL-1合成　　　 D　抑制外周IL-1合成 ? 2、可预防阿司匹林引起的凝血障碍的维生素是 A　VA　　　B　VB1　　　　C　VB2　　　　D　VK ? 3、下列对阿斯匹林水杨酸反应叙述错误的是 A　阿司匹林剂量过大造成的 B　表现为头痛, 恶心, 呕吐, 耳鸣，视力减退 C　一旦出现可用碳酸氢钠解救 D　一旦出现可用氯化钾解救 　4、下列对布洛芬的叙述不正确的是A　具有解热作用　　　B　具有抗炎作用C　胃肠道反应严重　　D　用于治疗风湿性关节炎?5、小剂量阿司匹林预防血栓生成的机制是 A　促进PGI2生成　　　B　TXA2合成减少C　 TXA2合成增加　　 D　直接抑制血小板凝聚?思考题1. 解热镇痛抗炎药的共同药理作用是什么？2. 解热镇痛抗炎药的作用机制是什么？3. 简述阿斯匹林的药理作用和临床应用。 4.比较阿司匹林与氯丙嗪对体温的影响 又名醋氨酚、扑热息痛，是非那西丁在体内的代谢产物，较