单盐酸氟西泮胶囊.doc

单盐酸氟西泮胶囊 药品名称： 【通用名称】 单盐酸氟西泮胶囊 【英文名称】 Flurazepam Monohydrochloride Capsules 【汉语拼音】 Dan Yan Suan Fu Xi Pan Jiao Nang 所属类别： 化药及生物制品 抗精神失常药 抗焦虑药 苯二氮卓类 化药及生物制品 神经系统药物 镇静催眠药 苯二氮卓类 性状： 本品内容物为白色或类白色结晶性粉末。 适应症： 用于治疗各种失眠，如入睡困难，夜间多梦，和早醒。对反复发作的失眠或睡眠障碍以及需睡眠休息的急慢性疾病均有效。 规格： (1)15mg (氟西泮) (2)30mg (氟西泮) 用法用量： 按氟西泮计算：成人口服15～30mg，睡前服。老年或体弱者一次15mg。 不良反应： 1．最常见的不良反应是醒后有思睡的后遗症状，较常见的不良反应是嗜睡，头昏、乏力等，大剂量可有共济失调、震颤。此外尚有严重镇静、嗜睡、定向障碍、昏迷、头痛、神经过敏多语、易激动、胃肠不适、心悸、胸痛，肢体和关节及泌尿生殖道反应。2．罕见的有皮疹、白细胞减少。3．个别病人发生兴奋，多语，睡眠障碍，甚至幻觉。停药后，上述症状很快消失。4．有成瘾性，长期应用后，停药可能发生撤药症状，表现为激动或忧郁。 禁忌： 对其他苯二氮?药物过敏者，可能对本药过敏，禁用。 注意事项： 1．为防止依赖性的发生，本品不易反复、多次应用。2．肝肾功能损害者能延长本品清除半衰期。需反复应用者应定期检查肝、肾功能。3．严重的精神抑郁可使病情加重，甚至产生自杀倾向，应采取预防措施。4．如长期使用应逐渐减量，不宜骤停。5．服药期间忌酒，服药前4小时避免喝茶和含咖啡因的饮料及过多的抽烟，以免减弱本品效果。6．服药后应避免立即驾驶车辆、操纵机器或高空作业等。7．对本类药耐受量小的患者初用量易小，逐渐增加剂量。8．本药在连续用药第2天或第3天效果增大，停药后第1～2天仍维持药效。9．慎用者：(1)中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒。(2)肝肾功能损害。(3)重症肌无力。(4)急性或易于发生的闭角型青光眼发作。(5)严重慢性阻塞性肺部病变。 孕妇及哺乳期妇女用药： 1．在妊娠三个月内，本药有增加胎儿致畸的危险，除特殊需要应尽量不用。2．孕妇长期服用可成瘾，使新生儿呈现撤药症状；妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动，应慎用。3．分娩前及分娩时用药可导致新生儿肌张力较弱，应慎用。4．哺乳期妇女慎用。 儿童用药： 15岁以下儿童的效果和安全性尚未确定。不宜使用。 老年用药： 老年人较敏感，更易发生过度镇静、眩晕、精神错乱或共济失调，应从小剂量开始，以后按需调整。 药物相互作用： 0. 1．与易成瘾和其他可能成瘾药合用时，成瘾的危险性增加。1. 2．与酒及全麻药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时，可彼此增效，应调整用量。2. 3．与抗高血压药和利尿降压药合用，可使降压作用增强。3. 4．与西咪替丁、普奈洛尔合用本药清除减慢，血药浓度升高。4. 5．与扑米酮合用由于减慢后者代谢，需调整扑米酮的用量。5. 6．与左旋多巴合用时，可降低后者的疗效。6. 7．与利福平合用，增加本品的消除，血药浓度降低。7. 8．异烟肼抑制本品的消除，致血药浓度增高。8. 9．与地高辛合用，可增加地高辛血药浓度而致中毒。9. 药物过量： 超剂量时可出现嗜睡、精神紊乱及昏迷。超量或中毒宜及早对症处理，包括催吐或洗胃以及呼吸循环方面的支持疗法。如有兴奋异常，不能用巴比妥类药，以免产生过度抑制。苯二氮?受体拮抗剂氟马西尼(flumazenil)可用于该类药物过量中毒的解救和诊断。 药理毒理： 本品为长效苯二氮?类催眠镇静药，具有抗惊厥、抗癫痫、抗焦虑、镇静催眠、中枢性骨骼肌松弛和暂时性记忆缺失(或称遗忘)作用。该药作用于中枢神经系统的苯二氮?受体(BZR)，加强中枢抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)与GABAA受体的结合，增强GABA系统的活性。BZR分为Ⅰ型和Ⅱ型，据认为I型受体兴奋可以解释BZ类药物的抗焦虑作用，而II型受体与该类药物的镇静和骨骼肌松弛等作用有关。本品经电生理学实验证明，对脑干网状结构激活系统的直接抑制作用较弱，主要作用部位是在边缘系统中与情绪和焦虑有关的脑结构，抑制边缘系统对网状结构的激活作用，因而对焦虑所致的失眠症具有特殊的价值。动物实验还表明，本品可减轻因电刺激下丘脑所致的升压反应，同时可提高刺激杏仁核和下丘脑的觉醒阈值。本品能明显缩短睡眠诱导时间和延长睡眠时间。 药代动力学： 口服吸收迅速而充分，口服20～45分钟作用开始，维持7～8小时，广泛分布于各个组织，易通过血脑屏障，进入脑组织。经肝脏代谢，活性代