西南交大药理学复习资料.doc

药物：用于治疗、预防和诊断疾病的化学物质。 药理学：是研究药物与机体或病原体相互作用的规律和原理的一门学科。 药效动力学：研究药物对机体的作用及其作用机制的学科。 药代动力学：研究机体对药物处置的动态变化的学科。 药物作用：药物与机体组织的原发作用。 药物效应：由药物的原发作用所引起的机体器官原有功能的改变。 局部作用：无需药物吸收而在用药部位发挥的直接作用。全身作用：指药物通过吸收经血循环，分布到机体各组织器官而发挥的作用，又称吸收作用或系统作用 。 副作用药物用治疗量出现的与治疗无关的不适反应 。毒性反应定义：用药剂量过大或用药时间过长而引起的不良反应。 变态反应：机体受药物刺激，发生异常的免疫反应，而引起生理功能的障碍或组织损伤。 不良反应：药物作用是相对的，有些有多方面作用，一些与治疗无关的作用有时会引起对病人的不利反应。 毒性反应：用药剂量过大或用药时间过长而引起的不良反应。 继发性反应：由于药物的治疗作用而引起的不良后果。 后遗效应：停药后，血药浓度降至最低有效浓度以下，仍然残存的生物效应。 致畸作用：有些药物能影响胚胎的正常发育而引起畸胎 。 受体：是一类介导细胞信号转导的功能蛋白质，能识别周围环境中的某些微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信息放大系统，触发后续的生理反应或药理效应。 量效关系：药用剂量大小与血药浓度成正比，也与药效有关。 最小有效量：引起药理效应的最小剂量。 [极量]：出现疗效的最大剂量。 最小中毒量：出现中毒症状的最小剂量。 首过效应口服药物在胃肠道吸收后，首先进入肝门静脉系统，某些药物在通过肠粘膜及肝脏时，部分可被代谢灭活而使进入体循环的药量减少，药效降低。 生物利用度：表示药物活性成分到达体内循环的程度和速度的一种量度。 一级动力学：指药物的转运或消除速率与血药浓度呈正比 零级动力学：单位时间内吸收或消除相等量的药物，也称为恒量吸收或消除动力学。 酶的诱导：有些药物可使酶的合成加速或者降解减慢。 血脑屏障：血脑之间有一种选择性阻止各种物质由血入脑的屏障。 耐受性：在连续用药过程中，有些药物药效会逐渐减弱，需要加大剂量才能有效。 抗药性：在化学治疗中，病原体或者肿瘤细胞对药物敏感性降低。 依赖性：某些麻醉药或精神药品，直接作用于中枢神经系统，使之兴奋或抑制，连续使用能产生依赖性。 乙酰胆碱酶抑制剂：一般为酯类，与乙酰胆碱酶亲和力大于ach结合物分解慢或者不易分解，从而使酶失去水解功能。 吸收：药物从用药部位进入血液循环的过程。 交叉耐药性细菌对某种抗菌药产生耐药性后,对其他作用机制相似的抗菌药也产生耐药性。 获得性耐药：系由细菌与药物多次接触后，对药物的敏感性下降甚至消失。 获得性耐药：系由细菌与药物多次接触后，对药物的敏感性下降甚至消失。 二重感染：长期使用广谱抗生素，使敏感菌受到抑制，而一些不敏感菌（真菌、耐药菌）乘机大量繁殖，造成新的感染。 1.受体的特点： ①特异性②高亲和力③饱和性④可逆性⑤亚细胞或分子特征⑥配体结合试验资料与药理活动的相关性⑦生物存在内源性配体。 2.毛果芸香碱的药理作用： ①对眼作用：缩瞳、降低眼内压，调节痉挛 [缩瞳之机制] 毛果芸香碱—激动瞳孔括约肌上的M—受体—瞳孔括约肌向瞳孔中心方向收缩—瞳孔缩小、[降低眼内压之机制]毛果芸香碱—缩瞳作用—虹膜向中心拉紧，根部变薄—前房角间隙扩大—有利于房水通过小梁网和睫状前静脉进入血循环—眼内压↓、[调节痉挛之机制]毛果芸香碱—激动睫状肌M受体—睫状肌收缩—向眼中心方向拉紧——悬韧带松弛—晶状体变凸—屈光度增大—视近物清楚,远物模糊。②对腺体的作用：汗腺、唾液腺分泌增加。③对平滑肌作用：消化道和呼吸道平滑肌收缩。 3.新斯的明药理作用（筒箭毒碱中毒时可用新斯的明解救）： ①作用强度：骨骼肌 胃肠道平滑肌、膀胱平滑肌 心血管、腺体、眼、支气管。②间接作用拟胆碱药。[作用机制]新斯的明 + AchE —复合物（解离较慢）—AchE长时间被抑制—Ach被AchE水解的量减少—突触间隙中Ach堆积—效应 4.有机磷酸酯类中毒机制： 有机磷酸酯进入人体后，其亲电子性的磷与胆碱酯酶的酯解部位中丝氨酸的羟基进行共价键结合，形成的磷酰化胆碱酯酶不易水解，此酶难以恢复活性。 解救原则：①皮肤吸收则立即用肥皂水清洗皮肤以消除毒物，然后进行对症治疗。②及早给予阿托品以解除M样症状，同时也能解除一部分中枢神经系统症状，以兴奋呼吸中枢，使昏迷病人苏醒，缓解危机③但N2受体激动出现的中毒症状，则必须与胆碱酯酶复活剂合用，使胆碱酯酶恢复活性，减少Ach含量，彻底消除病因和症状。 5.阿托品药理作用： 阻断Ach或拟胆碱药与M受体结合，发挥拮抗作用。①抑制腺体分泌②解除内脏平滑肌痉挛③眼：扩瞳、眼压升高、调节麻痹。 6.去甲肾上腺素药理作