单磷酸阿糖腺苷_传染科.ppt

阿糖腺苷（Ara-A）的缺点是水溶性差，而单磷酸阿糖腺苷 （Ara-AMP）的溶解度是Ara-A的400倍,可肌肉注射和静脉滴注，完全解决了临床水溶性问题。 Ara-AMP是20世纪90年代国内首创的二类新药，它是Ara-A进一步化合产物，该合成过程在体外进行，可大大降低该产品的毒副作用，安全性更好。 药代动力学 乙肝的治疗 单磷酸阿糖腺苷联合乙肝疫苗治疗慢性乙型肝炎 张义红,关于文,饶中柱,叔宝珠,王小聪. 临床军医杂志(Clin J Med Offic) .2004,32(1):38-39 用药总结 目前临床上治疗乙肝以抗病毒药物为主，但大多都存在疗程长，副作用大，易产生耐药性和复发等等问题。 抗病毒药物与免疫调节剂的联合治疗是提高疗效，降低副作用行之有效的方法之一。 单磷酸阿糖腺苷联合胸腺素、乙肝疫苗、白细胞介素及干扰素已得到认可并广泛应用于临床中，治疗中采用中小剂量短疗程疗法，达到增效减副的作用。 单磷酸阿糖腺苷使用方法 原则：5~10mg/kg,一日一次。 成人使用 肌注：0.2~0.4g/次，一日一次。 静滴：⑴一般用10%葡萄糖250毫升或5%葡萄糖500毫升或500ml 生理盐水稀释； ⑵ 0.2~0.4g/次，一日一次；或者0.2g/次，一日两次。 儿童使用 肌注：5mg/kg, 一日一次。 静滴需稀释。 不良反应及注意事项 可见注射部位疼痛 极少情况下，有出现神经肌肉疼痛及关节疼痛，偶见血小板减少及骨髓巨细胞增多现象，停药后可自行恢复，为可逆性，必要时可对症治疗 不良反应程度与给药量和疗程成正相关 药物过量 一般剂量不超过10mg/kg/日用量时，所产生的副作用轻微或不明显。 当超过10mg/kg/日用量时，可见食欲不振、头晕、耳鸣、全身乏力、 恶心等。 注射用单磷酸阿糖腺苷 规格：0.1g/支、 0.2g/支 国药准字0.1g) 国药准字0.2g) 单磷酸阿糖腺苷与阿糖腺苷的区别 专利产品 化学合成工艺（200910040359.0） 纯度高，有害杂质少，不产生酶或蛋白质等过敏源 优异的抗病毒作用 水溶性高，起效快，血峰值为半小时 疗效确切，适用科室广 安全性高 单磷酸阿糖腺苷特点和优势（一） 先强Ara-AMP企业内控质量标准高于国家药品标准 单磷酸阿糖腺苷特点和优势（二） 单磷酸阿糖腺苷抗DNA病毒机理 核苷类抗病毒药物 单磷酸阿糖腺苷 静滴 肌内 注射 肝、肾、脾脏 及呼吸道分布最高 骨骼肌、脑内浓度稍低，可通过血-脑屏障 静滴0.5小时 达到峰值 肌内注射3小时 达到峰值 尿液排出 代谢为阿糖次黄嘌呤 半衰期为 3.5小时 乙型肝炎病毒 乙型病毒性肝炎（简称乙型肝炎）是由乙型肝炎病毒（简称乙肝病毒）引起的肝脏炎性损害，是当前流行最广泛、危害最严重的一种传染病。 病毒结构模拟图 乙型肝炎病毒（HBV）属于DNA病毒，主要通过血液、母婴和性接触进行传播。 世界范围传播，危害大，全球携带者3.5亿，我国1.2亿，携带者10%。 各年龄组均可发病，多种临床表现，少数患者可转化为肝硬化或肝癌。 乙肝病毒致病性 抗病毒药物：在目前众多乙肝治疗药中，抗病毒治疗是关键。主要是干扰素和核苷类似物 免疫增强剂：免疫增强剂常用的药物有胸腺肽a1、胸腺五肽、转移因子等 保肝护肝降酶药：治疗乙肝需要用保肝护肝降酶药，但一般只起辅助作用。降酶最常用的药物如五味子制剂、六味五灵片、双环醇片。 目前国际上首推的乙肝疗法还是联合用药：抗病毒药物与免疫调节剂联用，既能与抗病毒药物产生协同作用，又能减轻免疫调节剂的副作用，同时还能减少病毒耐药性的出现。 单磷酸阿糖腺苷联用胸腺肽提高抗HBV的协同作用 完全缓解 部分缓解 无效 两组药物治疗乙型肝炎的疗效对比 治疗组：单磷酸阿糖腺苷+胸腺素，单磷酸阿糖腺苷5~10mg/kg加入10%葡萄糖液500ml，静滴，每日1次，连用14日。接着予以胸腺素5mg肌注，联用1-6个月。 对照组:按国内儿科原发性NS皮质激素方案治疗。 结论 治疗组完全缓解率高于对照组，且诱导缓解期显著缩短。主张中小剂量短程治疗，其中单磷酸阿糖腺苷+胸腺素疗效较好，目前已广泛用于临床，未见严重毒副作用。 中山医科大学附属第一医院儿科??莫 樱 ?陈述枚 《第四次全国单磷酸阿糖腺苷（可苷?）临床应用研讨会》 单磷酸阿糖腺苷联用干扰素治疗慢性乙型肝炎 治疗组46例用单磷酸阿糖腺苷400rag，每日1次静滴，10天后改为200mg每日1次，静滴15天，休息5天，重复上1疗程，共2个月；α