肾素--血管紧张素系统抑制药ppt课件.pptVIP

肾素－血管紧张素系统Rennin-Angiotensin System 作用于肾素－血管紧张素系统的药物 血管紧张素转化酶抑制药 血管紧张素II受体阻断药 Drugs used to inhibit the actions of the renin-angiotensin system include angiotensin converting enzyme (ACE) inhibitors and AT1 receptor blockers. 第22章 肾素－血管紧张素系统抑制药 Renin-Angiotensin System Inhibitors 南昌大学医学院 涂长春 angiotensinogen renin PD123319 angiotrnsin Ⅱ angiotrnsin Ⅰ inactive peptides vasoconstriction sympathetic stimulation cellular hypertrophy renovascular effects nitric oxide prostacyclin bradykinin bradykinin receptors ACE ( kinase Ⅱ ) ??? ACEI captopril － － ＋ － ＋ ＋ AT1 receptor antagonist losartan ＋ ＋ AT 2 AT 1 angiotensinogen renin PD123319 angiotrnsin Ⅱ angiotrnsin Ⅰ inactive peptides vasoconstriction sympathetic stimulation cellular hypertrophy renovascular effects nitric oxide prostacyclin bradykinin bradykinin receptors ACE ( kinase Ⅱ ) ??? ACEI captopril － － ＋ － ＋ ＋ AT1 receptor antagonist losartan ＋ ＋ AT 2 AT 1 The molecular pathway of the rennin-angiotensin and the major sites of ACE inhibitors. （一）对血管、血压的影响 （二）对心脏的影响 （三）对肾脏的影响 （四）对肾上腺素的影响 肾素－血管紧张素系统的功能 血管紧张素转化酶抑制药 Angiotensin-converting enzyme inhibitors 血管紧张素转化酶抑制药 一、ACE抑制药的药理作用 　　1.降压作用。 　　2.对血流动力学的影响。 　　3.抑制和逆转心血管重构。 　　4.保护血管内皮细胞。 　　5.对肾脏的保护作用。 　　6.对抗动脉粥样硬化作用。 ACE抑制药的作用机制 （一）抑制循环及局部组织中的ACE （二）减少bradykinin的降解 （三）抑制交感神经递质的释放 （四）自由基清除作用 ACE抑制药的分类及常用药物 一、含有巯基（SH） 如卡托普利(captoril) 二、含有羧基（COO－） 如赖诺普利(lisinopril) 三、含有磷酸基（POO－） 如福辛普利(fosinopril) 卡托普利 Captopril 一、药理作用: 　　1.在体内和体外均能抑制ACE。除阻碍AngI转化为AngII外，也减少bradykinin的降解。使血中的bradykinin浓度增加，从而使血管扩张，血压下降。 　　2.能降低肾血管阻力，增加肾血流量。 　　3.能较好地维持其他一些重要器官的血流量，对脂质代谢及血中尿酸均无明显影响。 卡托普利 Captopril The mechanism of captopril combination with ACE. C H 2 C H C H 3 O N C C H Z n 2 + - S H + C O O angiotensin - converting enzyme C H 2 C H C H 3 O N C C H Z n 2 + - S H + C O O angiotensin - converting enzyme 二、体内过程 三、临床应用 　　1.高血压。 　　2.充血性心力衰竭。 　　3.心肌梗死。 四、不良反应 较少 卡托普利 Captopril 依那普利 Enalapril 特点： 　　1.依那普利的代谢物依那普利拉对ACE的抑制作用比卡托普利强约10倍。 　　2.依那普利作用出现缓慢，但维持时间