药动学药理学PPT.pptVIP

1 PHARMACOLOGY 药理学 重庆医科大学药理学教研室 杨俊霞 E-mail: yangjunxia1234@126.com 2 学习安排： 2、实验课 1、理论课 72学时，1-18周 24学时，2-12周（双周上课） 3 1、总论 学习内容： 2、各论 神经系统药理 心血管药理 内脏药理 内分泌药理 化学治疗药理 4 1、总论 学习方法： 明确概念 2、各论 弄清分类 学好“代表药” 注意两重性 5 药理学总论 第一章 绪言 第二章 药物代谢动力学 第三章 药物效应动力学 第四章 影响药物效应的因素 8 性质： 桥梁学科：基础医学与临床医学，医学与药学 实验学科： 按研究方法分： 整体研究：健康体、患病体（模型） 离体研究：器官、组织、细胞、分子 （二）性质和任务 按研究对象分： 实验药理学：对象为正常动物 实验治疗学：对象为动物病理模型 临床药理学：对象为健康志愿者或病人 9 2. 学科任务 阐明药物与机体相互作用的基本规律和原理，指导临床合理用药。 研究开发新药，发现药物新用途。 我国新药定义：未曾在中国境内上市销售的药品，包括改 变剂型、改变给药途径、增加新的适应症、 制成新的复方制剂。 新药研究过程 临床前研究 临床研究 上市后药物监测 药物化学 药理学 I 期、 II期、 III期、 IV期 揭示生命运动的规律，为其他生命科学的研究探索提供重要的科学依据和研究方法。 10 二、药物与药理学发展史 1.本草学阶段： 1500BC，埃及亚伯斯古医籍 。 1500BC，印度草医学。 2700BC，我国草药方剂治病。 公元一世纪的《神农本草经》，收载365种药，我国第一部药物学著作。 唐代的《新修本草》，收载药物884种,是我国第一部政府颁发的药典。 明朝李时珍的《本草纲目》，世界闻名的一部药物学巨著，历时27载，全书共52卷、190万字，收载药物1892种、方剂11000多条、插图1160幅，在国际上已译成7种译本流传。 11 2.现代药理学阶段： J.J. Wepfer (1620-1695)首次用动物实验研究药物的药理、毒理作用，被誉为“药理学之父”。 F. Surturner (1783-1841) 从罂粟中分离出吗啡，纯化合物的出现能重复定量给药，从而产生科学药理学。 C. Bernard (1813-1878) ：证实箭毒作用于神经-肌肉接头，药物作用机制的最早研究。 R. Buchheim (1820-1879) ：受体理论先驱，创建药理学学科，全世界第一位药理学教授。 O. Schmiedeberg (1838-1921)：现代药理学创始人，提出一系列药理学概念，构效关系、药物受体、选择性毒性。 药理学与相关学科相互渗透，彼此借鉴，已衍生出许多新的分支，如分子药理学、 生化药理、 免疫药理、 遗传药理、 临床药理、时辰药理等。 12 研究内容： 1. 药物的体内过程：吸收、分布、代谢、排泄 2. 药物在体内随时间变化的规律 第二章 药物代谢动力学 定义： 简称药动学（Pharmacokinetics），研究机体对药物的处置及规律。 13 药动学内容之一： 吸收 分布 代谢 排泄 14 药物在体内随时间变化的规律 药动学内容之二： 15 一 、药物分子的跨膜转运（transport） （水溶性扩散） （脂溶性扩散） 类型： 被动转运 passive transport 主动转运 active transport 16 ㈠ 被动转运（passive transport）：down hill 1. 滤过（水溶性扩散）： 定义：水溶性小分子药物（﹤100）通过细胞膜的水通道而转运，受流体静压或渗透压的影响 肠道、泌尿道等多数上皮细胞的水通道仅4～8Å，仅水、尿素、甲醇等小分子水溶性物质能通过。 多数毛细血管上皮细胞间的孔隙较大(40Å) ，几乎所有游离药物均可通过。 顺浓度差，不耗能量 17 2. 简单扩散（脂溶性扩散）：药物最常见的转运方式 定义：脂溶性药物直接溶于细胞膜的脂质层而转运 特点：不耗能、不需载体、无饱和性和竞争性抑制 影响因素：药物方面（分子量、脂溶性、解离性…） 转运环境方面（转运面积、血流、pH…） 通透量(单位时间分子数)=(C1-C2)×