第17章 解热镇痛抗炎药PPT.pptVIP

解热镇痛抗炎药Antipyretic-analgesic and Anti-inflammatory Drugs;解热镇痛抗炎药：一类具有解热镇痛，大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。又称为非甾体抗炎药（non-steroidal anti– inflammatory drugs, NSAIDs ）、非麻醉性镇痛药、阿司匹林类药 ;基本作用机制;;基本药理作用; 组织损伤、炎症或过敏 化学物质的生成和释放 组织胺、缓激肽 PG 解热镇痛药 致痛 感觉神经末梢 致痛;镇痛作用特点;疼 痛 急性锐痛（快痛，剧痛） 尖锐而定位清楚的刺痛，刺激时立即发生，疼痛剧烈，如严重创伤、烧伤 慢性钝痛（慢痛） 定位不明确的“烧灼痛”，发生较慢，持续时间长，如头痛、牙痛、关节痛 绞痛 内???平滑肌痉挛性收缩或心肌急剧缺血缺氧所致，如：胃肠绞痛、心绞痛;; 抗炎作用：具有消炎、抗风湿作用，对控制风湿性和类风湿性关节炎的症状有肯定的疗效（除苯胺类外） ; ;抗炎作用特点;COX的两种同工酶;NSAIDs引发的药物不良反应占所有药物不良反应的1/3 ;按化学结构分类 水杨酸类 苯胺类 呲唑酮类 其它有机酸类;主要有水杨酸、乙酰水杨酸等。 水杨酸钠因刺激性太大，仅供外用 ;阿司匹林（aspirin）;解热、镇痛：较小剂量(0.3-0.6g tid) 抗炎、抗风湿：大剂量(3-5g/d)，用于急性风湿热，风湿性及类风湿性关节炎 ;TXA2合成酶;不良反应;溃疡病慎用或禁用 饭后服、服用肠溶片或同服抗酸药可减轻 ; 小剂量--- 抑制血小板聚集;见于儿童、青年病毒性感染伴发热 严重肝损害和脑水肿，少见，但后果严重 10岁以下病毒感染者禁用;使用阿司匹林要注意十个不宜 一、溃汤病人不宜使用。导致出血或穿孔。 二、凝血功能障碍者避免使用，如严重肝损害、低凝血酶原血症、 维生素K缺乏者。 三、手术前一周应停用　　 四、哮喘病人应避免使用 五、不宜长期大量服用 六、病毒性感染伴有发热的儿童不宜使用 七、孕妇不宜服用。 八、饮酒后不宜用，因为能加剧胃粘膜屏障损伤，导致胃出血。 九、潮解后不宜用，阿司匹林遇潮分解成水杨酸与醋酸，服后可造成不良反应。 十、不宜与某些药同用，与维生素B1同服，会增加胃肠道反应；与抗凝药双香豆素合用，易致出血；与降糖药D860同用，易致低血糖反应；与肾上腺皮质激素合用，易诱发溃疡；与甲氨蝶呤同用，可增强其毒性；与速尿同用，容易造成水杨酸中毒;;又名醋氨酚、扑热息痛，是非那西丁的体内代谢产物。非那西丁毒性较大已少用 解热镇痛作用与阿司匹林相似，但对外周PG合成酶作用弱，几无抗炎抗风湿作用 临床常用，多种复方解热镇痛药主要成分 不良反应少，过量中毒可致肝坏死、高铁血红蛋白症及肾损害;; 抑制COX-2的作用较COX-1高375倍，是选择性 COX-2抑制药 在治疗剂量时对人体内COX-1无明显影响，也 不影响TXA2的合成，但可抑制PGI2合成 用于风湿性、类风湿性关节炎和骨关节炎的治 疗，也可用于手术后镇痛、牙痛、痛经 胃肠道不良反应、出血和溃疡发生率均较其他 非选择性非甾体抗炎药低 ; 新型NSAID，较高的选择性抑制COX-2 抗炎作用强、解热镇痛作用弱、不良反应小;布洛芬（brufen，异丁苯丙酸 ） 具有较强的解热镇痛抗炎作用，近似阿司匹林 用于风湿性和类风湿性关节炎 因半衰期短，每日需用药多次，因此临床常用其控释剂—芬必得