药理-抗心绞痛药PPT.ppt

*;【目的要求】;心绞痛是冠状动脉供血不足引起的心肌急剧的、暂时的缺血与缺氧综合征。是冠心病最常见的症状或首先症状。 疼痛性状 阵发性胸骨后压榨性疼痛并向左上肢放散。持续发作得不到及时缓解可能发展成为急性心肌梗死。;最常见的诱发因素是体力活动，其诱发疼痛所需的运动量也相差很大。 持续时间 大多持续2～3分钟，时间少于1分钟或长于15分钟的都很少见。 ;心绞痛—类型;*;抗心绞痛药作用机制;2. 减少心肌耗氧;3. 抑制血小板聚集和血栓形成，改善心脏血供。4. 改善心肌代谢 降低细胞内Ca2+浓度，保护线粒体功能，降低非酯化脂肪酸，促进脂代谢转化为糖代谢，纠正心肌代谢紊乱。 ;第一节 常用抗心绞痛药;一、硝酸酯类;作用机制： 直接松弛各种平滑肌，松弛血管平滑肌最显著，所松弛的节段与剂量有关。;*;松弛血管机制： 硝酸甘油 谷胱甘肽转移酶 NO 激活 鸟苷酸环化酶 抑血小板 内Ca2+释放↓，外Ca2+内流↓ 血管平滑肌胞内Ca2+ ↓ 血管舒张 ;*;*;;3. 降低左室充盈压，增加心内膜供血，改善左室顺应性 ↓心前负荷→↓心室舒张末期压力→利于血从心外膜下区流向心内膜下区 4. 保护缺血心肌细胞减轻缺血损伤 促进内源性PGI2、降钙素基因相关肽的生成 注意：血管舒张→血压↓→反射性兴奋心脏→心力↑、心率↑→耗O2↑→部份抵消其有益作用。;临床应用 心绞痛 最常用药物。各型心绞痛。 急性心肌梗死 静脉注射，缩小梗死范围。 心衰 降低心脏前后负荷;【不良反应及注意事项】;二、?受体阻断药;【临床应用】 1.硝酸甘油不敏感或疗效差的稳定型心绞痛。尤其：伴有高血压或心率失常的心绞痛。 2.对冠状动脉痉挛诱发的变异型心绞痛不宜使用。阻断β受体，α受体相对占优势，加重冠脉收缩。;硝酸甘油和β受体阻断药合用抗心绞痛;不良反应 1、心脏功能抑制（心率减慢，心动过缓，房室传导阻滞等） 故心动过缓，低血压，严重心功能不全禁用。 2、诱发或加重哮喘 故哮喘和慢性阻塞性肺疾??禁用。 3、突然停药，会出现反跳现象，导致心绞痛加剧，诱发心肌梗死。应逐渐减量。;三、钙通道阻滞药;（2）舒张冠状动脉：对处于痉挛状态的血管有显著解除痉挛的作用，增加缺血区血流量。亦可增加侧枝循环。 （3） 保护缺血心肌细胞：抑制Ca2+超载 （4）抑制血小板聚集：阻止减少血栓形成。;临床应用 （1）各型心绞痛。尤适用变异型（冠脉痉挛）心绞痛。 （2）松弛支气管平滑肌，对伴有哮喘的心绞痛更适用。 （3）心肌缺血伴外周血管痉挛性疾病适用。（ β受体阻断药禁用） （4）反射性加强心肌收缩力，较少诱发心衰。;硝苯地平;维拉帕米;地尔硫卓;心绞痛的用药原则;第二节 其它抗心绞痛药物;【复习思考题】