第08章-抗高血压药PPT.ppt

?受体阻断药---哌唑嗪prazosin 药理作用特点 高度选择性阻断血管平滑肌突触后膜?1受体,舒张小动脉和静脉 对突触前膜?2受体无作用,不影响其负反馈功能 降压时不引起心率加快，对心排出量无明显影响 对肾血流量和肾小球滤过率无影响，不影响肾素分泌, 可应用于肾功不全 口服吸收快，30min起效，持续6-10h，对正常人血压无影响 问题:为什么降压作用优于酚妥拉明等?受体阻断剂? 选择性阻断突触后膜?1受体 哌唑嗪 外周小动脉扩张 BP 外周小动脉扩张 突触后膜?1受体阻断 酚妥拉明 非选择性阻断?受体 BP 突触前膜?2受体阻断 取消神经末梢NA释放负反馈 反射性兴奋突触前膜β NA释放增加 临床应用 适用于中度高血压及并发肾功能不良者 不良反应 一般反应 鼻塞、口干、嗜睡等 首剂效应 部分病人首次给药出现严重体位性低血压，出现头痛、心悸、出汗、甚至晕厥等症状。 避免方法：首次剂量减为0.5 mg并在临睡前服用。 降压机制 阻断β受体通过以下环节引起降压 抑制心收缩力和减慢心率，↓心输出量→BP↓ 抑制肾素分泌 ↓外周交感神经活性：阻断突触前膜的β2受体→抑制NA释放的正反馈→↓NA释放 中枢降压作用 以上存在多种降压机制，在某种疾病发病过程中，可能是某种机制起主导作用 β受体阻断药 普萘洛尔 Propranolol 抗高血压药Antihypertentive drugs  第八章 学习重点： 掌握抗高血压药的代表药（利尿药 、交感神经抑制药、影响肾素-血管紧张素系统药、Ca2+通道阻滞药、血管扩张药）的药理作用及临床应用。 掌握常用抗高血压药的临床用药原则。 血压和高血压 血压 影响血压形成的主要因素 血压=输出量 x 总外周阻力 心输出量：心率、心肌收缩力、回心血量 外周阻力：血管的紧张度 血压的主要生理调节系统 交感神经系统 肾素-血管紧张素-醛固酮系统 血管内皮松弛因子-收缩因子系统 高血压 指在安静静息状态下，动脉血压持续高于正常范围,即： 收缩压≥18.7kPa(140mmHg) 和/或 舒张压≥12.0kPa(90mmHg)。 分型 原发性高血压 占90%， 原因未明, 对症治疗 继发性高血压 占5～10%，病因明确, 对因治疗 如肾动脉狭窄、肾炎、嗜铬细胞/内分泌疾病、脑部炎症、肿瘤、外伤、妊娠等 原发性高血压 缓进型 起病相对缓慢，血压逐渐升高 根据血压高低、脑、心、肾等重要器官病损情况分为轻、中、重度高血压。 预后与危害 可并发心肌肥厚和心力衰竭 最终导致脑、心、肾的损害 为脑卒中和冠心病等的危险因素 抗高血压药物治疗目的 控制血压，使血压降至理想血压范围内 ( 140/90 mm Hg) 减轻或消除症状 改善病人生活质量 减少或防止心、脑、肾等并发症的发生 降低病死率，延长生命 抗高血压药作用机理与分类 针对高血压发生的病理生理机制，药物主要从以下环节发挥作用 降低血容量 降低交感神经活动 减弱肾素-血管紧张素-醛固酮 扩张血管 抗高血压药物分类 分类 利尿药：氢氯噻嗪 交感神经抑制药 影响肾素-血管紧张素系统药物 血管紧张素I转化酶抑制药（ACEI）：卡托普利等 血管紧张素Ⅱ受体（AT1）阻断药：氯沙坦等 Ca2+通道阻滞药 硝苯地平等 血管扩张药 直接舒张血管药 肼屈嗪、硝普钠 钾通道开放药 吡那地尔等 交感神经抑制药 中枢性抗高血压药：可乐定等 神经节阻断药：樟磺咪芬等 抗去甲肾上腺素能神经末梢药：利血平、胍乙啶等 肾上腺素受体阻断药 β受体阻断药：普萘洛尔等 ? 受体阻断药：酚妥拉明、酚苄明等 ?1受体阻断药：哌唑嗪等 ?和?受体阻断药：拉贝洛尔 各类抗高血压药介绍 一、肾素-血管紧张素系统抑制药 血管紧张素Ⅰ转化酶抑制剂 Angiotensin Converting Enzyme Ingibitors，ACEI 卡托普利（Captopril, 巯甲丙脯酸） 依那普利（Enalapril） 雷米普利（Ramipril） 赖诺普利（Lysinopril） 培哚普利（Perindopril） ACEI的药理作用及机理 舒张血管，降低血压 降压机理 抑制循环中RAAS 减少血管紧张素?的生成,降低外周阻力及醛固酮分泌 抑制局部组织中RSSA 减少NE释放，降低交感神经对心血管系统的作用。 减少缓激肽（BK）的降解 扩张血管 降压特点 降压时不伴有心率↑ 可防止和逆转高血压患者血管壁增厚与心肌细 胞增生肥大