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盐酸阿考替胺及制剂 一、化合物基本信息 英文名 Acotiamide Hydrochloride Hydrate Acotiamide hydrochloride Acotiamide 产品名称 阿考替胺盐酸盐三水合物 阿考替胺盐酸盐 阿考替胺 分子结构 分子式 C21H30N4O5S.HCl.3H2O C21H30N4O5S.HCl C21H30N4O5S 分子量 541.06 487.01 450.55 CAS 登录号 773092-05-0 185104-11-4 185106-16-5 产品信息 【药品名称】盐酸阿考替胺 【英文名称】acotiamide hydrochloride hydrate 【商品名】AcofideN-{2-[Bis(1-methylethyl)amino]ethyl}-2-[(2-hydroxy-4,5-dimethoxybenzoyl)amino]thiazole-4-carboxamide monohydrochloride trihydrate 【化学结构】： 【分子式】：C21H30N4O5S.HCl.3H2O 【分子量】：541.06 【CAS】：773092-05-0 【性状】白色或类白色结晶性粉末 【熔点】154℃-156℃ 【溶解度】本品在DMF中溶解，甲醇中略溶，乙醇和水中微溶，丙酮中极微溶， 乙酸乙酯中不溶。 【pka】5.63 [药理作用及特点] 阿考替胺最早由日本Zeria新药工业株式会社研发，后由Astellas 制药与Zeria药业在日本共同推出。阿考替胺口服片剂在消化道主要是通过抑制乙酰胆碱酯的机制起作用，可促进胃动力、改善胃容纳障碍、增强胃底扩张。 必威体育精装版数据显示，西方国家普通人群消化不良症状已接近40%，并显著降低了生活质量。其中小部分人群由胃溃疡引起，可通过根治幽门螺杆菌进行治疗，约20%的有症状人群属于胃食道逆流疾病，可通过质子泵抑制剂有效治疗，但大多数消化不良人群属于FD，对于FD的治疗目前仍具有挑战性。 【注册分类】化药3+3类 【剂型规格】100mg 【制剂】片剂 【适应症】用于治疗功能性消化不良（FD）? 【用法用量】一天三次，一次100mg，饭前服用。 上市及国内注册、申报情况 2013年6月6日，在日本泽里新药株式会社率先上市，用于治疗功能性消化不良，目前尚未在国内上市，仅有江苏豪森医药集团连云港宏创医药有限公司申报，目前处于在审评阶段。 法规与知识产权分析 1.注册法规分析 阿考替胺是日本安斯特莱斯制药公司与泽里新药株式会社联合开发的功能性消化不良（FD）治疗用药，于2013年6月6日率先在日本上市。国内尚未上市。依据《药品注册管理办法》相关规定，该品种应申报3.1类新药。 2.化合物专利：申请号C6，申请日：1996-05-16，氨基噻唑衍生物、含有它们的药物及制备该化合物的中间体，已授权。合成专利：CN200580028537（US20130253222），申请号7，申请日：1998-06-22，用于制备2-羟基苯甲酰胺衍生物的方法，已授权。申请号：CN201010571046 ，申请日：2005-08-23，氨基噻唑衍生物的制备方法及制备中间体，已授权。CN103387552A，实审阶段。? 申请号 申请日期 发明名称 专利权人 法律状态 200580028537.8 2005.08.23 氨基噻唑衍生物的制备方法及制备中间体 泽里新药工业株式会社 已授权 6 2001.05.10 含有氨基噻唑衍生物、用于治疗结肠运动功能障碍的药用组合物（新适应症，与目前所批适应症无关） 泽里新药工业株式会社 已授权 6 1996.05.16 氨基噻唑衍生物、含有它们的药物及制备该化合物的中间体 泽里新药工业株式会社 已授权 5 2003.4.8 胃食物容纳障碍治疗剂 泽里新药工业株式会社 被驳回，目前在申诉 化合物专利于2016.05.16年过保护期，合成方法专利于2025.08.23过保护期，可避开，不影响申报。市场分析 1.功能性消化不良的流行病学 FD的病因和发病机制至今尚不完全清楚，可能与多种因素有关。目前认为，上胃肠道动力障碍是主要的病理生理学基础，精神因素和应激因素也一直被认为与其发病有密切关系，FD患者存在个性异常，焦虑、抑郁积分显著高于正常人群和十二指肠溃疡组。 FD是临床上最常见的一种功能性胃肠病。欧美的流行病学调查表明，普通人群中有消化不良症状者占19%～41%，我国发病率为20%～30%。目前FD尚无特效药，主要是经验性对症治疗，临床主要用多巴胺受体阻滞药（如