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第十二章 其他制剂 知识目标 掌握其他制剂及其相关理论的概念，制剂设计原理、制备方法 掌握靶向制剂的特点和分类 理解TTS中常用材料 理解蛋白质类药物制剂的稳定化方法 学习目标 能力目标 能正确指导患者使用其他制剂 能说出缓释、控释制剂、经皮吸收制剂、靶向制剂和生物技术制剂的优缺点 第十二章 其他制剂 第一节 缓释、控释制剂 第二节 经皮吸收制剂 第三节 靶向制剂 第四节 生物技术制剂 第十二章 其他制剂 第一节 缓释、控释制剂 缓释制剂（sustained release preparations）： 在规定释放介质中，能按要求缓慢地非恒速释放药物。 控释制剂（controlled release preparations ） ： 在规定释放介质中，能按要求缓慢地恒速或接近恒速释放药物，其血药浓度比缓释制剂更加平稳。 缓、控式制剂的主要特点： 第十二章 其他制剂 可以减少服药次数 血药浓度平稳 可减少用药的总剂量，可用最小剂量达到最大药效。 制备工艺复杂，价格较高，在广泛应用上局限性。 第十二章 其他制剂 第一节 缓释、控释制剂 缓释、控释制剂释药原理和方法 缓释、控释制剂的设计 缓释、控释制剂的制备 溶出原理 可通过减小药物的溶出速度，达到缓式的目的 具体方法：①制成溶解度较底的盐或酯 ②与高分子物生成难溶性盐 ③控制粒子大小 扩散原理 药物的释放以扩散为主的情况有三种： 具体方法有：增加粘度以减少扩散速度，包衣，制成微囊、不溶性骨架片、植入剂、乳剂等 第十二章 其他制剂 缓释、控释制剂释药原理和方法 ①水不溶性膜材包衣的制剂 ②包衣膜中含有水溶性聚合物③水不溶性骨架片 缓释、控释制剂释药原理和方法 溶蚀与扩散、溶出结合 某些骨架型制剂，如生物溶蚀性骨架系统、亲水凝胶骨架系统，不仅药物可从骨架中扩散出来，而且骨架本身也处于溶蚀的过程；其释药过程是骨架溶蚀和药物扩散的综合效应的过程。 渗透压原理 离子交换作用 第十二章 其他制剂 渗透压原理 1．释药小孔 2．片芯 3．半透膜 口服渗透泵片基本结构图 第十二章 其他制剂 释药原理 特点：能恒速的释放药物，血药浓度稳定。不受环境Ph 、胃肠蠕动等因素的影响。 影响口服缓释、控释制剂的设计的因素 理化因素 剂量大小 pKa、解离度和水溶性 分配系数 稳定性 生物因素 生物半衰期 吸收 代谢 第十二章 其他制剂 缓释、控释制剂的设计 缓释、控释制剂的设计 药物的选择 一般适用于半衰期短的药物（t1/2为2-8h） 半衰期小于1h或大于12h的药物不宜。 制剂的设计 设计要求 缓、控式制剂的剂量 缓、控式制剂的辅料 第十二章 其他制剂 缓释、控释制剂的设计 骨架型阻滞材料： ①溶蚀性骨架材料 ②亲水性凝胶骨架材料 ③不溶性骨架材料 骨架型缓释、控释制剂 是指药物和一种或多种惰性固体骨架材料通过压制或融合技术制成的制剂。 骨架片 缓释、控释颗粒（微囊）压制片 不溶性骨架片 亲水性凝胶骨架片 溶蚀性骨架片 制法：①水分散法 ②凝固法 ③热混合法 第十二章 其他制剂 缓释、控释制剂的制备 制法：①将不同释药速度的颗粒混合后，压片。②先制成微囊，再压制成片剂。③将药物制备成小丸，然后再压制成片剂，最后包薄膜衣。 胃内滞留片 生物粘附片 骨架小丸 一般可在胃内滞留时间达5-6小时，具有骨架片释药的特性。一般采用全粉末直接压片和干法制粒压片的工艺制备。 生物粘附片是采用具有生物粘附性的聚合物作为辅料，能粘附于生物粘膜，缓慢释药并由粘膜吸收以达到治疗目的的片状制剂。 制法: ①旋转滚动制丸法（泛丸法） ②挤压-滚圆制丸法 ③离心-流化制丸法制备 第十二章 其他制剂 骨架型缓释、控释制剂 膜控型缓释、控释制剂 微孔膜包衣片 膜控释小片 膜控释小丸 膜控释小丸是将小丸包缓释衣或包肠溶衣制成缓释、控释制剂。 肠溶膜控释片 将药物压制成片芯，外包肠溶衣，再包上含药的糖衣层而得。 与胃肠液接触时，膜上存在的致孔剂遇水部分溶解或脱落，在片剂的包膜上形成无数微孔或