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6-第六章 浸提、分离与浓缩、干燥
第一节 药材成分与疗效的关系 药材成分概括说来可以分为: l 有效成分 一般指化学上的单体化合物,能用分子式和结构式表示,并具有一定的理化性质,如某种生物碱、甙、挥发油、有机酸等。 l 有效部位:即经过纯度检查不是单体化合物,而是混合物,如浸提物中含有的总生物碱、总甙、总黄酮、总挥发油等均属于有效部位。 l 辅助成分 辅助成分系指本身无特殊疗效,但能增强或缓和有效成分作用的物质,或指有利于有效成分的浸出或增强制剂稳定性的物质。 l 无效成分 无效成分系指无生物活性,不起药效的物质。有的甚至会影响浸出效能、制剂的稳定性、外观和药效等。 l 组织物质 组织物质系指一些构成药材细胞或其他不溶性物质,如纤维素、栓皮、石细胞等。 注意:在浸提工艺中,应尽量浸提出有效部位或有效成分,而最低限度地浸出无效成分;“有效”和“无效”的旧界限正逐渐被打破;中医药基础理论对药材成分的要求。 第二节 浸提原理与影响因素 1 浸提原理 l 浸润与渗透阶段 浸润:溶剂与药材表面润湿,与溶剂性质和药材性质有关。 渗透:润湿后的药材,由于液体静压力和毛细管的作用,溶剂进入药材空隙和裂缝中,渗透进细胞组织内,使干皱细胞膨胀,恢复通透性,溶剂更进一步渗透人细胞内部。 l 解吸与溶解阶段 解吸:由于药材中有些成分对其他成分有较强的吸附作用(亲合力),使这些成分不能直接溶解在溶剂中,需要解除这种吸附作用,才能使其溶解,所以,药材浸提时需选用具解吸作用的溶剂,如水、乙醇等。 溶解:浸提溶剂通过毛细管和细胞间隙进入细胞组织后,已经解吸的各种成分就转入溶剂中,这就是溶解阶段。成分能否被溶解,取决于成分结构和溶剂的性质,遵循“相似者相溶”的规律。水能溶解晶形物和胶质,故其浸出液中多含胶体物质;乙醇浸出液中含胶质较少;非极性溶剂的浸出液中不含胶质。 l 浸出成分扩散阶段 第二节 浸提原理与影响因素 扩散:当浸出溶剂溶解大量药物成分后,细胞内液体浓度显著增高,使细胞内外出现浓度差和渗透压差。所以,细胞外侧纯溶剂或稀溶液向细胞内渗透,细胞内高浓度的液体可不断地向周围低浓度方向扩散,至内外浓度相等,渗透压平衡时,扩散终止。浓度差是渗透或扩散的推动力。物质的扩散速率可借用FicK’s第一扩散公式来说明。 上式中,dt为扩散时间,ds为在dt时间内物质(溶质)扩散量,F为扩散面,代表药材的 粒度及表面状态,dc/dx为浓度梯度,D为扩散系数,负号表示扩散趋向平衡时浓度降低。 第二节 浸提原理与影响因素 扩散系数D值随药材而变化,与浸出溶剂的性质亦有关。可由实验按下式求得: 上式中,R为摩尔气体常数,T为绝对温度,N为阿伏加德罗常数,r为扩散物(溶质)分子半径,η为粘度。 从以上两式可以看出,扩散速率(ds/dr)与扩散面(F),即药材的粒度及表面状态、扩散过程中的浓度梯度(dc/dx)和温度(T)成正比;与扩散物质(溶质)分子半径(r)和液体的粘度(η)成反比。 第二节 浸提原理与影响因素 2、影响浸提的因素 2.1.药材粒度 适宜。一般为10~20目。 2.2.药材成分 由扩散系数D得知,分子小的成分先溶解扩散,所以,小分子成分主要含在最初部分的浸出液内。 2.3.浸提温度 一般温度愈高,扩散速度愈快。因为温度升高能使植物组织软化,促进膨胀,增加可溶性成分的溶解和扩散速度,促进有效成分的浸出。 但浸提温度高能使药材中某些不耐热成分或挥发性成分分解、变质或挥发散失。 第二节 浸提原理与影响因素 2.4.浸提时间 一般说来,浸提时间与浸提量成正比。即时间愈长,扩散值愈大,愈有利于浸提。但当扩散达到平衡后,时间即不起作用。 2.5.浓度梯度 浓度梯度是指药材组织内的浓溶液与其外部溶液的浓度差。药材浸提过程中,浸提效果的好坏,扩散是一个主要因素。 2.6.溶剂pH 浸提过程中,除根据各种被浸出物质的理化性质选择适宜的溶剂外,浸提溶剂的pH与浸提效果有密切关系。 2.7.浸提压力 最好为一大气压,高压提取有待探讨。 2.8.新技术的应用 如超声波,二氧化碳运动超临界萃取等。 第三节 常用浸提方法与设备 2 浸提辅助剂 酸 常用的酸有硫酸、盐酸、醋酸、酒石酸、枸橼酸等。酸的用量不宜过多;以能维持一定pH值即可,因为过量的酸可能会引起不需要的水解(如甙类)或其他不良反应。 l 碱的
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