201080040212-熊去氧胆酸-合成水滑石-丙烯酸树脂杂合体、包含该杂合体的药物组合物及其制备方法.pdfVIP

(19)中华人民共和国国家知识产权局 *CN102482316A* (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 102482316 A (43)申请公布 日 2012.05.30 (21)申请号 201080040212.2 A61K 31/575 (2006.01) A61P 1/16 (2006.01) (22)申请 日 2010.09.10 (30)优先权数据 10-2009-0086149 2009.09.11 KR (85)PCT申请进入国家阶段 日 2012.03.09 (86)PCT申请的申请数据 PCT/KR2010/006192 2010.09.10 (87)PCT申请的公布数据 WO2011/031099 EN 2011.03.17 (71)申请人 株式会社大熊制药 地址 韩国京畿道 (72)发明人 崔珍镐 崔高恩 朴明哲 张熙喆 (74)专利代理机构 北京路浩知识产权代理有限 公司 11002 代理人 张晶 (51) Int.C l. C07J 9/00 (2006.01) 权利要求书 1 页 说明书 7 页 附图 1 页 权利要求书1 页 说明书7 页 附图1 页 (54) 发明名称 熊去氧胆酸- 合成水滑石- 丙烯酸树脂杂合 体、包含该杂合体的药物组合物及其制备方法 (57) 摘要 本发明涉及一种熊去氧胆酸- 合成水滑 石- 丙烯酸树脂杂合体、包含该杂合体的药物组 合物及其制备方法。因为其苦味掩蔽效果和具有 高溶解性而改善了机体吸收率，所以本发明的熊 去氧胆酸- 合成水滑石- 丙烯酸树脂杂合体作为 药物组合物的活性成分非常有用。 A 6 1 3 2 8 4 2 0 1 N C CN 102482316 A 权 利 要 求 书 1/1 页 1. 一种由下式1 表示的熊去氧胆酸- 合成水滑石- 丙烯酸树脂杂合体： 式1 [MgAl(OH) ][C H O ][C H O ]x ·y (H O) 6 24 39 4 9 14 3 2 其中， C H O 为熊去氧胆酸的阴离子形式； 24 39 4 C H O 为丙烯酸树脂；以及 9 14 3 x 和y 为大于零的正数。 2. 根据权利要求1 所述的熊去氧胆酸- 合成水滑石- 丙烯酸树脂杂合体，其中熊去氧 胆酸掺于合成水滑石层间且丙烯酸树脂包覆在杂合体上。 3. 一种药物组合物，其包括权利要求1 或2 所述的熊去氧胆酸- 合成水滑石- 丙烯酸 树脂杂合体作为活性成分。 4. 根据权利要求3 所述的药物组合物，其中熊去氧胆酸在熊去氧胆酸- 合成水滑 石- 丙烯酸树脂杂合体中的含量为1-50wt％。 5. 根据权利要求3 所述的药物组合物，其中还包括药用添加剂。 6. 根据权利要求5 所述的药物组合物，其中所述药用添加剂选自下组：赋形剂、稀释 剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂、表面活性剂、甜味剂、防腐剂、调味剂、增稠剂、pH 值调节剂、润 湿剂及其混合物。 7. 一种制备熊去氧胆酸- 合成水滑石- 丙烯酸树脂杂合体的方法，其包括如下步骤 ： (a) 将熊去氧胆酸溶解于弱碱性水溶液中以制备含有熊去氧胆酸的水溶液； (b) 将步骤 (a) 制得的含有熊去氧胆酸的水溶液与含有镁盐