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第四章 液体制剂辅料 第四章?? 液体制剂辅料 第一节 液体药剂概述及溶剂 第二节 增溶剂与助溶剂 第三节 乳化剂 第四节?? 助悬剂 第五节 矫味剂与矫臭剂 第六节 防腐剂 第七节 着色剂 第八节 处方分析 第一节 液体药剂概述及溶剂 一、液体制剂的定义 二、液体制剂的分类 三、液体制剂的特点和质量要求 四、液体药剂的溶剂 ?一、定义 液体制剂是指将药物（s、l、g）以不同的 分散方法（溶解、胶溶、乳化、混悬等方法） 和不同的分散程度（包括离子、分子、胶粒、 液滴和微粒状态）分散在适宜的分散介质中 制成的液体分散体系。 二、液体制剂的分类 （一）?按分散系统分类 1.???? 均相液体制剂 2.???? 非均相液体制剂 （二） 按给药途径和应用方法分类 1.???? 内服液体制剂 2.???? 外用液体制剂 2.1?均相液体制剂 均相液体制剂所形成的体系为单相分散体系，从外观看是均匀澄明溶液，药物以分子、离子状态分散于液体分散介质中，吸收速度和显效速度快，属热力学稳定体系。其中的溶质称为分散相，溶剂称为分散介质。 分类： （1）低分子溶液剂 （2）高分子溶液剂 分散相 低分子药物 高分子化合物 微粒大小 ＜1nm 1～100nm 2.2?非均相液体制剂 非均相液体制剂所形成的体系为多相分散体系，其中固体或液体药物以分子聚集体、微粒或小液滴分散在分散介质中，属于热力学不稳定体系。 分类：（1）溶胶剂(以胶粒形态（分子聚集体） 分散，1～100nm) （2）乳剂(以液滴状态分散，100nm) （3）混悬剂(以微粒状态分散，500nm) 如滴剂、口服液、糖浆剂、乳剂、混悬剂、合剂等。 （1）皮肤用液体制剂：如洗剂、擦剂等。 （2）五官科用液体制剂：如滴鼻剂、滴眼剂、洗眼剂、含漱剂、滴耳剂等。 （3）直肠、阴道、尿道用液体制剂：如灌肠剂、灌洗剂等。 3.1 液体制剂的优点 ① 药物的分散度大，吸收快； ② 给药途径广泛，可内服，也可外用； ③ 易于分剂量，服用方便，特别适用于儿童与老年患者； ④ 能减少某些药物的刺激性； ⑤ 某些固体药物制成液体制剂后，有利于提高生物利用度。 3.2液体制剂的缺点 ① 药物的化学稳定性问题 （液体制剂中药物分散度大，又受分散介质的影响，易引起药物的化学降解，使药效降低甚至失效，故化学性质不稳定的药物不宜制成液体制剂） ② 液体制剂的物理稳定性问题 （非均相液体制剂中药物的分散度大，具有较大的相界面和界面能，存在一定程度的不稳定性） ③ 液体制剂体积较大，携带、运输、贮存都不方便； ④ 水性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂，非水溶剂具有一定药理作用，而且提高成本。 四、 液体制剂的溶剂 4.1 极性溶剂 为无色澄明液体，具大蒜臭味。 有较强的吸湿性，能与水、乙醇、 甘油、丙二醇等溶剂以任意比例混合。 本品溶解范围广，技能溶解水溶性药物，又能溶解脂溶性药物，有万能溶剂之称。 能促进药物透过皮肤和粘膜的吸收，但对皮肤有轻度刺激。孕妇禁用 4.2 半极性溶剂 本品为无色澄明易流动的液体，沸点78.3℃； 能与水、甘油、丙二醇、丙酮、氯仿、乙醚等溶剂任意比例混合； 能溶解生物碱、苷类、挥发油、树脂、色素等； 20%以上的稀乙醇即有防腐作用，40%以上乙醇可延缓某些药物的水解； 但乙醇有生理活性，易挥发，易燃烧； 在药剂制造中用作溶剂、防腐剂、消毒杀菌剂。 通式为H(OCH2CH2)nOH , n≥4 。 PEG200、300、400、600为液体，PEG1000、2000、4000、6000、12000、20000为固体。 本品化学性质稳定，不易水解破坏，有强亲水性，能与水、乙醇、甘油、丙二醇等溶剂以任意比例混合，增加药物的溶解度。本品能溶解许多水溶性的无机盐和水不溶性的有机物，对一些易水解药物有一定的稳定作用,在外用制剂中能增加皮肤的柔润性。 用作溶剂、助溶剂，水溶性软膏基质和栓剂基质，固体分散体载体、包衣材料、滴丸基质、增塑剂、囊材等。 4.3 非极性溶剂 为常用非极性溶剂，包括花生油、麻油、豆油、棉籽油、茶油。 脂肪油能溶解固醇类激素、油溶性维生素、游离生物碱、有机碱、挥发油和许多芳香族药物，不能与水、乙醇等极性溶剂相混溶。多用于外用制剂，也可作为内服制剂的溶剂。 脂肪油容易氧化酸败，也易与碱性物质发生皂化反应而影响制剂的质量。 是从石油产品中分离得到的液态饱和烃的混合物，为