血卟啉药物介绍.pptxVIP

血卟啉注射液药品介绍 目录 光动力治疗历史 1903年，Niels Finsen因光动力疗法获得诺贝尔医学奖。同年Jesionek和Tappeiner将光动力疗法用于肿瘤研究。1976年Kelly和Snell应用一种血卟啉衍生物（hematoporphyrin derivaˉtives，HpD）治疗膀胱癌并获得成功，由此开创了光动力疗法。 近年来光动力治疗毒副作用小以及对器官功能的保护作用光动力疗法已逐步成为肿瘤的基本治疗手段之一，并在鲜红斑痣和黄斑变性等血管病变类疾病的治疗上优于其他方案。 PDT先驱 Niels Finsen 光动力治疗场景 4 光动力治疗原理 Step 1 静脉或局部给药，数小时后光敏剂靶向分布到病变组织。 5 光动力治疗原理 Step 2 激光定点照射病变组织。 光动力治疗-高效、低毒 光敏剂对病变组织的高亲和力和激光定点照射，共同构成和光动力治疗的靶向作用，使病变组织坏死脱落的同时保证健康组织器官不受损害。 光敏剂介绍 分类 代表药物 特点 卟啉类 血卟啉衍生物 喜泊分，photofrin, YHpD, PDS-007, 血卟啉或其衍生物的混合物。 静脉给药，使用范围广泛，光敏感性和半衰期适中。 氨基酮戊酸（ALA） LEVULAN, 艾拉 前药，通过在体转化成原卟啉Ⅳ发挥光敏作用。外用，适用于皮肤及浅表肿瘤。光敏感性较差，治疗时需要激光能量较强，易导致患者体感不适。 苯并卟啉(BHpD) visudyne 对血管异常生成作用明显，对黄斑变性疗效突出。 叶绿素类 叶绿素 Foscan 注射可引起疼痛；光敏性超强，需要在短时间内（几分钟）行强光照射。导致患者体感较痛、光照部位不好确定。 紫红素 Purlytin 叶绿素的降解产物，治疗导致的疼痛症状较轻或可忽略。 缺点是水稳定性差，合成过程困难，溶媒所含成分不适用于对鸡蛋过敏患者。 在研药物 NPe6;LS11;HPPH 染料类 Photosens 疏水性，需要脂质体包被，目前临床使用的染料类光敏剂均具有与卟啉相似的结构。 国内主要光敏剂---- 我国光敏剂现状 多数适应症局限且尚处于研究当中 我国光动力治疗现状 光动力治疗应用广泛，光敏剂大部分依赖进口。国产光敏剂血卟啉注射液（喜泊分）适用疾病谱广，疗效好。 系统 疾病 常用光敏剂 皮肤肿瘤 基底细胞癌 血卟啉衍生物、苯并卟啉、ALA 鳞状细胞癌 鲍温病 派杰氏病 消化系统肿瘤 食管癌 血卟啉衍生物、苯并卟啉, ALA仅用于食管浅表肿瘤 胰腺癌 胆管癌 直肠癌 胃癌 肝癌 呼吸系统肿瘤 肺癌 血卟啉衍生物、叶绿素类、苯并卟啉 喉癌 头部肿瘤 头颈癌 血卟啉衍生物、苯并卟啉 脑胶质瘤 鲜红斑痣 血卟啉衍生物、苯并卟啉 血卟啉注射液——1.1类新药 。 喜泊分 喜泊分-血卟啉 注射液：北京制药工业研究所原研，2003年重庆华鼎现代生物制药获批独家生产上市。血卟啉是我国首创的1.1类新药，被誉为“光化导弹” 血卟啉注射液简介 展望 光动力的发展 病变组织靶向性； 光敏感性适中，治疗窗口宽 稳定性、溶解性、生物利用度好 高产、合成路径简单易得 计量学（Dosimetry) 将是光动力治疗研究的重点问题 当前以血卟啉衍生物为代表的光敏剂具有明显优势 新药开发难度大、有技术瓶颈、时间表不确定