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心绞痛与抗心绞痛药

* * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * 思考: 抗心绞痛药的分类? 硝酸甘油抗心绞痛作用机制,药理作用,临床应用,给药途径? 一原发高血压患者,伴有初发劳累型心绞痛,同时有室性早搏,应选用何药治疗?阐明理由及机制。 硝酸甘油与普萘落尔合用的优点? * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * 流向缺血区;从而增加缺血区的血液供应。 血流方向↓↓ (三).降低左室充盈压,增加心内膜血供: 1.心内膜血供: (1)∵因冠状动脉从心外膜呈直角分布→从心外膜垂直流向→心内膜,贯穿于心室壁成网状分布于心内膜下; (2)∴心内膜下血流易受心室壁肌张力及心室内压的影响,更易发生缺血。 (3)∵心室收缩期压力较大; ∴心内膜下血流的多少→主要取决于舒张期的血液供应; 2.心绞痛时: (1). 因心肌组织缺血缺O2 →心功能↓→射血↓、残存血↑→左室舒张末压力↑→心外膜血流与心内膜血流的压力差↓→则血液从心外膜垂直流向→心内膜↓→因此,心内膜下区域缺血更严重; (2).主动脉舒张压:降到60mmHg时→则冠脉供血明显↓; 3.硝酸甘油→左室内压和左室壁张力 ↓ : (1).小剂量: 舒张容量血管(静脉血管) → 回心血量↓ → 心脏的前负荷 ↓ →心室容积↓→心室内压(LVEDP) ↓ →室壁张力↓ (2).大剂量: 舒张阻力血管(动脉血管) →外周阻力↓ →心脏的后负荷↓ → 心脏的射血阻抗 ↓ → 左室内压和左室壁张力 ↓ (3).由于硝酸甘油→左室内压和左室壁张力 ↓ →心内膜下层血管受到的压力↓ →增加了心外膜向心内膜的有效灌注压, →有利于血流向心内膜缺血区流动; 4.硝酸甘油→主要扩张心外膜血管→心外膜血流与心内膜血流的压力差↑→有利于心内膜血供; (四). 其它作用: 硝酸甘油在平滑肌局部产生一氧化(NO)、前列环素、细胞内Ca++↓等: 1. 对心肌细胞具有直接保护作用;保护缺血的心肌细胞,减轻缺血损伤; (1). NO、前列环素→可减轻心肌细胞的增生、肥厚; (2).细胞内Ca++↓→可减轻细胞内Ca++超载; 2. Ca++↓→抑制血小板的凝集和黏附,预防AMI; 静脉→回心血量↓ 心脏前负荷↓ 心室容积↓ 心肌耗氧量↓ 动脉 外周阻力↓→心脏后负荷↓ 冠脉阻力↓ 心肌缺血区供血供氧↑ 扩张冠脉的输送血管 促冠脉侧支循环开放 硝酸甘油↓扩张血管 防治心绞痛 四. 临床应用: (一).主要用于各种类型的心绞痛: 1.类型: (1).稳定型心绞痛 (劳累性心绞痛); (2).不稳定型心绞痛(初发、恶化型心绞痛); (3).自发性心绞痛(变异型心绞痛). 2. 特点: (1). 终止发作,预防发作; (2). 起效快、疗效好且肯定、使用方便、安全、经济。 稳定型心绞痛 (劳累性心绞痛): 与冠脉硬化有关,多在剧烈运动或劳累后发作; 不稳定型心绞痛(初发、恶化型心绞痛) 与冠脉硬化和痉挛有关,劳累和情绪激动时易发作; 自发性心绞痛(变异型心绞痛): 与冠脉痉挛有关,多在一般活动时发作,休息时也可发作。 3. 常用药物: (1). 硝酸甘油→短效; (2).硝酸异山梨酯(消心痛)→长效; (1). 硝酸甘油 nitroglycerin: 短效硝酸酯类,最常用于心绞痛发作期的治疗。 不能口服给药: ∵受首关效应影响,口服生物利用度仅8%,不能达到有效血药浓度; ∴口服给药疗效差。 气雾剂吸入给药法: 特点: 起效快,作用强,抢救用药; 舌下含化给药法---常用: 起效快:经口腔黏膜吸收→1-2min起效; 可迅速终止发作;作用强,抢救用药; 皮肤黏膜给药法:为预防夜间发作,可用缓释贴片

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