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西药药理（重点复习） 1.镇痛药与解热镇痛药的不同点。 P163--182 答：镇痛药是一类作用于中枢神经系统,选择性地消除或减轻疼痛以及疼痛引起的精神紧张和烦躁不安等情绪反应,但不影响意识及其他感觉的药物。因多数药物反复应用可成瘾，又称麻醉性镇痛药或成瘾性镇痛药，可用于各种原因引起的急、慢性疼痛。 解热镇痛抗炎药：一类具有解热镇痛、其中大多数具有抗炎、抗风湿作用的药物。 1）、 解热作用：可降低发热者的体温，使病人的体温恢复正常。而对正常人的体温则没有影响。 2）、镇痛作用：中等强度的镇痛作用，无成瘾性 。主要作用部位是在外周。对急性锐痛，严重创伤的剧痛，平滑肌绞痛无效，长期应用一般不产生欣快感和成瘾性。 3）、抗炎作用：具有消炎、抗风湿作用，对控制风湿性和类风湿性关节炎的症状有肯定的疗效。 2.、β-内酰胺类抗生素的分类——青霉素类、头孢菌素类【为主】、非典型菌素类【为次】。 3.、β-内酰胺类抗生素（青霉素、头孢菌素）的抗菌机制（作用机制）： P398 1）．抑制转肽酶活性，阻止黏肽的交叉连接，使细菌细胞壁缺损，水分内渗，菌体膨胀、破裂、死亡。其作用靶位是青霉素结合蛋白（PBPs）。 2）．激发细菌自溶酶（autolysins）活性，促进菌体裂解死亡。 4.、青霉素的作用、耐药性与不良反应： 【青霉素需现用现配】 主要作用于G+球菌、G+杆菌、G-球菌、螺旋体，对真菌、立克次氏体、病毒和原虫无效。金葡菌、肺炎球菌、脑膜炎球菌和淋球菌对该药易产生耐药。不良反应：过敏反应（变态反应 ）（最为常见）①一般过敏反应：药热、药疹、血清病型反应等；②过敏性休克（最严重），治疗时首选肾上腺素。 　 青霉素药理作用是干扰细菌细胞壁的合成。青霉素的结构与细胞壁的成分粘肽结构中的D-丙氨酰-D-丙氨酸近似，可与后者竞争转肽酶，阻碍粘肽的形成，造成细胞壁的缺损，使细菌失去细胞壁的渗透屏障，对细菌起到杀灭作用。对革兰阳性球菌及革兰阳性杆菌、螺旋体、梭状芽孢杆菌、放线菌以及部分拟杆菌有抗菌作用。 　 青霉素它不能耐受耐药菌株(如耐药金葡)所产生的酶，易被其破坏，且其抗菌谱较窄，主要对革兰氏阳性菌有效。青霉素G有钾盐、钠盐之分，钾盐不仅不能直接静注，静脉滴注时，也要仔细计算钾离子量，以免注入人体形成高血钾而抑制心脏功能，造成死亡。 　　青霉素类抗生素的毒性很小，由于β-内酰胺类作用于细菌的细胞壁，而人类只有细胞膜无细胞壁，故对人类的毒性较小，除能引起严重的过敏反应外，在一般用量下，其毒性不甚明显.是化疗指数最大的抗生素。但其青霉素类抗生素常见的过敏反应在各种药物中居首位，发生率最高可达5％～10％ ，为皮肤反应 ，表现皮疹、血管性水肿，最严重者为过敏性休克，多在注射后数分钟内发生，症状为呼吸困难、发绀、血压下降、昏迷、肢体强直，最后惊厥，抢救不及时可造成死亡。 5.、头孢菌素一、二、三、四代的不同： 药 物 抗 菌 谱 对 (-内酰胺酶稳定性 肾毒性 临床用途 第一代 ~噻吩、 ~唑啉 ~氨苄、 ~拉啶 G+菌 部分稳定 较大 耐药 金葡菌感染 第二代 ~呋辛、 ~孟多~克洛 G+菌、G-菌 厌氧菌 稳定 低 G-菌感染 第三代 ~噻腭、 ~他定 ~曲松、 ~哌酮 G+菌、G-菌 厌氧菌、绿脓杆菌 较高稳定 无 尿路感染 严重感染 第四代 ~吡腭、 ~匹罗 G-杆菌 较高稳定 无 替代第三代 用于G-菌感染 6.、阿司匹林 P176 小剂量（人：30-50mg/天）抑制血小板中的环氧酶，使TXA2的合成减少，但对PGI2的生成无影响。【小剂量治疗心肌梗死。】大剂量阿司匹林(100-200mg/kg)则抑制血管壁上的环氧酶， 使PGI2的生成减少，这样反而又可促进血栓的形成。阿司匹林用于抗血栓时，用量不宜过大。 【对COX抑制作用最强的是阿司匹林】 又名乙酰水杨酸（acetylsalicylic acid） 体内过程 ：1.口服吸收迅速。弱有机酸。 2.吸收后被水解为乙酸和水杨酸 3.肝脏代谢：小剂量—按一级动力学消除 ，大剂量—按零级动力学消除 4. 以代谢产物的形式从肾脏排出 作用和应用 ：1.解热、镇痛、抗炎、抗风湿 2.抑制血小板聚集 3.其它作用：老年性痴呆；先兆子痫 作用机制和作用特点： 1、TXA2和PGI2是生理性对抗物，TXA2/ PGI2平衡失调，可导致血栓的形成。 2、前列环素（PGI2），强大的全身血管扩张剂，也是最强的血小板聚集抑制剂，血管壁可生成PGI2。 3、阿司匹林小剂量（人：30-50mg/天）抑制血小板中的环氧酶，使TXA2的合成减少，但对PGI2的生成无影响。大剂量阿司匹林(100-200mg/kg)则抑制血管壁上的环氧酶， 使PG