【精选】(重要)成盐药物的研究与开发(重要)成盐药物的研究与开发.pdfVIP

2012 ，Vol． 36 ，No． 4 151 ·综述与专论 · Progress in Pharmaceutical Sciences 20 12 36 4 151 年第 卷 第 期 第 页 approach to the discovery of imidazo ［1，2-a］pyrazines as (23):6567-657 1. potent Aurora kinase inhibitors ［J ］． Bioorg Med Chem ［24］Fu R G ，You Q D ，Yang L ，et al． Design ，synthesis and Lett ，2011，21 (1):592-598. bioevaluation of dihydropyrazolo ［3 ，4-b ］pyridine and ［23］Bavetsias V ，Sun C ，Bouloc N． Hit generation and explora- benzo ［4 ，5］imidazo ［1，2-a］pyrimidine compounds as tion :imidazo ［4 ，5-b］pyridine derivatives as inhibitors of dual KSP and Aurora-A kinase inhibitors for anticancer Aurora kinases ［J ］． Bioorg Med Chem Lett ，2007 ，17 agents ［J］． Bioorg Med Chem ，2010 ，18 (22):8035-8043. 成盐药物的研究与开发 * ， ， 沈 芳 苏 颀 周伟澄 ( ， 上海医药工业研究院创新药物与制药工艺国家重点实验室暨上海市抗感染药物重点实验室 上 海200437) ［ ］ 、 ， ， ， 摘要 成盐是改善药物分子理化性质 提高其成药性的有效手段之一 可改变药物的溶解性 改善其依从性 提 ， ， ， 。 高其稳定性 减少其不良反应 而且在药物开发中 还可利用成盐来延长药物的专利保护期或规避其专利保护 在 ， pKa 、 成盐药物的研制过程中 应综合考虑用于成盐的酸或碱的 值和安全性以及成盐后的给药途径与剂型 同离子 ， 。 。 效应等因素 而关键在于选择合适的盐型 综述药物成盐的优点和成盐药物研制的要点 ［ ］ ; ;