药物合成反应 烃化和酰化反应课堂练习药物合成反应 烃化和酰化反应课堂练习.ppt

制备较纯的伯胺的方法有哪些？ 答：Gabriel反应（邻苯二甲酰亚胺），乌洛托品法（délépine反应），三氟甲磺酰胺法，还原烃化法。 举一例并说明羟乙基化的机理。 烃化反应制备R-O-R1时，怎样考虑起始原料及烃化剂的结构？结合下列产品的制备设计其最佳的制法。 完成下列反应 Ac2O，H2SO4 以苯和丁二酸为起始原料合成四氢萘 Organic Reactions for Drug Synthesis * 醇钠，多选择乙醇钠； 醇钠 苯、甲苯等与Na/NaH 亲核试剂质子化。 活泼亚甲基化合物进行烃化时一般选择 为碱； 若采用 为碱，则可用醇为溶剂。也可采用 ，溶剂酸性过强。会导致 。 甲基化试剂有哪些? 答：碘甲烷（卤代烃），硫酸二甲酯，重氮甲烷 什么是Ullmann反应？ 答：卤代芳烃活性低，且有位阻，不易与芳香伯胺反应，K2CO3条件下加入催化剂Cu或CuI即可发生N-烃化，生成二芳基仲胺化合物。 什么是Leuckat反应？ 答：用甲酸及其铵盐多醛酮进行还原烃化. 试推测下列卤化物的反应活性的大小 1、 （当双键的α位有强吸电子集团是才可以发生）