头孢呋辛酯片处方工艺研究及溶出曲线一致性评价.docxVIP

问题探讨头孢呋辛酯片处方工艺研究及溶出曲线一致性评价刘海席，柳世萍（华北制药河北华民药业有限责任公司，河北石家庄052165）摘要：由头孢呋辛酯，交联聚维酮、微晶纤维素、羟丙纤维素、二氧化硅和硬脂酸镁，制备了头孢呋辛酯片，并考察处方工艺与体外溶出曲线。采用干法制粒工艺，通过设计正交试验考察粘合剂羟丙纤维素用量（A）、崩解剂交联聚维酮用量（B）、润滑剂硬脂酸镁用量（C），进行配方筛选，确定最佳处方为A1B2C2，与参比制剂进行4种介质的溶出曲线对比，发现3批样品批间稳定性好，且与参比制剂的溶出曲线一致。关键词：头孢呋辛酯片；溶出曲线；干法制粒；参比制剂中图分类号：TQ465.1文献标识码：A文章编号：2095-5979（2014）08-0031-02StudyonFormulationofCefuroximeaxetilTabletsandEvaluationConsistencyofDissolutionCurveLIUHai-xi，LIUShi-ping(NCPCHebeiHuaminPharmaceuticalCorporationLtd.,Shijiazhuang052165,China)Abstract：Cefuroximeaxetiltabletsweremadeofcefuroximeaxetil,crospovidone,microcrystallinecellulose,hyprolose,silicondioxideandmagnesiumstearate,andtheprescriptionprocessandthedissolutioncurvesinvitrowereinvestigated.Throughadoptingdrygranulationprocess,designingtheorthogonaltestandexaminingtheamountofadhesivehyprolose(A),theamountofdisintegrantscrospovidone(B)andtheamountoflubricantmagnesiumstearate(C),theformulationwasscreenedandthebestprescriptionwereA1B2C2.Bycomparingdissolutioncurvesoffourmediawiththereferenceformulation,itwasfoundthatthethreebatchesofsampleshadgoodstability,andconsistedwiththedissolutioncurvesofthereferenceformulation.Keywords：cefuroximeaxetiltablet;dissolutioncurve;drygranulation;referenceformulation之一，可作为制剂处方筛选的重要依据。仿制药质量一致性评价工作启动后，头孢呋辛酯片（0.25g）为首批评价产品，主要评价指标就是溶出曲线。本文对头孢呋辛酯片的处方工艺进行研究，并与参比制剂的溶出曲线进行一致性评价。0引言头孢呋辛酯是半合成的第二代头孢菌素，抗菌谱广，对革兰氏阳性和阴性菌均有较强的抗菌活性，其临床主要用于呼吸道感染、尿道感染、肾盂肾炎、脑膜炎、败血症、淋球菌感染等。头孢呋辛酯为难溶性药物，溶出度和有关物质是影响头孢呋辛酯片质量的主要评价指标。由于头孢呋辛酯对湿热敏感，在制粒和干燥过程中受湿热影响较大，会影响稳定性和有关物质的超标，因此不适用于湿法制粒工艺，而干法制粒工艺避免了湿热的影响，因此本试验选用干法制粒工艺制备头孢呋辛酯片。体外溶出是口服固体制剂质量评价的重要指标11.1试药与设备仪器试药头孢呋辛酯（华北制药河北华民药业有限责任公司），交联聚维酮（ISP），微晶纤维素（FMC），羟丙纤维素（安徽山河药用辅料股份有限公司），二氧化硅（湖州展望药业有限公司），硬脂酸镁（安徽山河药用辅料股份有限公司），薄膜包衣预混收稿日期：2014-03-18；责任编辑：牛冬静作者简介：刘海席（1984—），女，河北衡水人，助理工程师。E-mail：liuhaixi126@126.com引用格式：刘海席，柳世萍.头孢呋辛酯片处方工艺研究及溶出曲线一致性评价[J].煤炭与化工，2014，37（8）：31-32，84.31煤炭与化工2014年第8期第37卷剂（上海卡乐康包衣技术有限公司），头孢呋辛酯对照品（中检所），盐酸、磷酸二氢钾、氢氧化钠、醋酸、醋酸钠均为分析纯。1.2设备仪器RC806型溶出仪（天大天发）、单冲压片机（国药龙立）、智能崩解仪（天大天发）、UV2300紫外可见分光光度计（日本岛津）。2试验方