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06级药物化学期中考试授课教师：雷小平吴艳芬考试时间：2009-04-21 9：00-11：00一、选择题（1*10）1.哪个不耐酸A：红霉素 B：罗红霉素 C：阿奇霉素 D：克拉霉素2、哪个是抗过敏药（给了四张结构图）A：氯丙嗪 B：异丙嗪 3、下面那句说法不正确：A：阿司匹林在胃中容易被吸收B：季铵盐在胃肠道都容易吸收C：4、下列说法不正确的是：A：结构非特异性药物的活性主要取决于药物分子的各种理化性质B：结构特异性药物的活性与受体间的相互作用有关C：结构特异性药物的活性与药物的各种理化性质有关D：药物可分为结构特异性药物和结构非特异性药物5、哪个不是酸碱两性A：吗啡 B：多西环素 C：多柔比星 D：6、一个七十岁的老人正在使用红霉素治疗细菌感染，同时有过慢性鼻咽，请问选用下面何种药品A、马来酸皮尔敏B、特非那定C、阿司咪唑D、7、对吗啡的结构修饰不正确的是A：7、8位双键氢化活性消失B：3位酚羟基烷基化镇痛活性降低C：6位醇羟基烷基化作用增强D:8.以下说法不正确的是A：盐酸曲马朵有两个手性中心B：乙胺丁醇有两个手性中心c：顺铂在水溶液不稳定d：9、不正确的是A紫杉醇抑制有丝分裂B:咪唑类抗真菌药是抑制麦角甾醇的生物合成10、有70岁老人正在使用红霉素治疗细菌感染，同时有过慢性鼻咽，请问选用下面何种药品A、马来酸皮尔敏B、特非那定C、阿司咪唑D、（忘了）二、填空题（28分）1、西咪替丁结构（）将咪唑环替换为（）成为目前最高效H2受体拮抗剂2、多西环素因为（）不能用于儿童3、对于青霉素的改造：（）使之可以口服例如（）（不需要结构式）；（）使之可以广谱例如（）（写出结构式）4、阿米卡星利用（）原理，使之可以耐酶5、红霉素不稳定与酸碱是因为（）6、利用研究代谢可以设计药物，例如十烃季铵，再举两例（）（）7、光学异构体对于药效有不同作用：一个有药效一个没有，例如甲基多巴只有（-）有降压作用。仿照上句写出两例（）（）8、给出一个结构：喹诺酮类，1，8位成环，7位哌嗪基，6位氟原子。上述药品是仿照（）通过（）原理改造而来的，写出该种SAR的其中任意三点（）（）（）9、吗啡结构改造（）可以得到u-，例如（）（写出结构式）同时它又是k+。写出阿片类药物和阿片受体结合的模型（）（）（）10、复方新诺明两种成分的机理（）（）11、Cyclophosphancide结构式（），其高选择性原因（）12、还差一题三、名词解释（12分）phamcophore（举例说明，不要结构式）Lethal synthesis（举例说明，写出结构式）QSAR（举出一种分析方法，不要结构式）奥美拉唑循环（英文）（举例说明，不要结构式）四、简答题（50分）1、6-MP原理、结构式，合成2、为一个AIDS病人设计治疗方法，写出药物分类，作用机理，药物名称，写出其中一个药物的结构式3、给出性激素的转化图（见书上生源途径），设计药物拮抗雄性激素作用（已知或者未知都可以）写出结构式和设计原理。4、写出孕酮结构式，解释为什么只能注射，为什么短效。给出一个设计使之可以口服，写出结构式并解释远离。5、（1）止咳糖浆为什么会成瘾。写出一种药物替代疗法所用的一种药物和其结构，并解释为什么该药物半衰期在24小时以上（2）一个1个月大的孩子，叫王明，在使用一种抗生素后全身皮肤灰白，解释（3）某结核病人正在治疗结核，同时并发有细菌感染，在使用环丙沙星之后，发现环丙沙星无效，为什么，该怎么办？6、写出异烟肼结构式，毒性来源（从生产存储和体内代谢角度）。为什么要个体化用药。7、头孢菌素C为什么短效。3位改造可以改变药代动力学性质，设计一种头孢长效（写结构，已知未知都可以），三四代头孢分别有什么特点（不用写结构式），头孢类合用一类药物可以增效，写出其中一个的结构式。学期没有结束，就先不写课程复习方法了~见期末考卷，如果那时候有心情整理的话~by lwFAY