第十二章 心血管系统用药.pptVIP

通用名：硝酸甘油 商品名：耐较咛，保欣宁，信舒 硝酸甘油用作抗心绞痛药已有一个世纪的历史。由于起效快、经济和方便，至今仍是防治心绞痛最常用的药。 药理作用： 硝酸甘油的基本作用是松弛平滑肌，尤其是松弛血管平滑肌，这是防治心绞痛发作的药理基础。其药理作用主要表现在以下几个方面: 1. 降低心肌耗氧量 2. 改变心肌血液重分布，有利于缺血区的灌注 【体内过程】 硝酸甘油舌下含服易经口腔粘膜吸收，且避免口服“首过效应”的影响。舌下含服的生物利用度为80%，而口服时仅为8%。含服后1～2分钟起效，持续20～30分钟。 硝酸甘油也可经皮肤吸收，用2%硝酸甘油软膏或贴膜剂睡前涂抹在前臂或胸部皮肤上，可持续较长的有效浓度。 【作用及不良反应】 硝酸甘油能迅速缓解各类心绞痛的发作。在预计可能发作前、立即舌下含服，可防止发作。对急性心肌梗塞者，能降低心肌耗氧量，增加缺血区的供血，缩小梗塞范围。 常见的不良反应多为扩张血管所引起，如面颊皮肤发红、反射性心率加快，搏动性头痛等。大剂量还可引起高铁血红蛋白血症。 硝酸甘油连续服用2～3周可出现耐受性。此时须调整剂量、间隔疗法或补充含巯基药物。 肾上腺素?受体阻断药众多，其代表药物为普萘洛尔，它具有抗心率失常、降压和抗心绞痛等广泛的药理效应和临床应用。它可使心绞痛发作次数减少，改善缺血状态，增加患者运动耐力，减少心肌耗氧量，缩小心肌梗塞范围，改善缺血区代谢，已成为一类防治心绞痛的药物。 通用名：普萘洛尔 商品名：杭达来，百尔洛 临床应用：二级预防，降低心肌梗死死忙率；高血压；心绞痛；心率失常。 【作用机制】 ?受体阻断作用 普萘洛尔可阻滞?受体过度兴奋，使心肌收缩力、速度减弱，心率减慢及血压降低，从而明显减少心肌耗氧量。 改善心肌缺血区供血 降低心肌耗氧量使非缺血区血管阻力增高，促使血液流向缺血区，从而增加缺血区血流量。由于减慢了心率，心舒张期相对延长，有利于血液从心外膜血管流向易缺血的心内膜区。 用于对硝酸酯类不敏感或疗效差的稳定型心绞痛，可使发作次数减少，对伴有心率失常及高血压者尤为适宜。对变异性心绞痛不宜应用，由于?受体阻断，相对?受体占优势，易致冠状动脉收缩。对心肌梗塞也有效，能减小梗塞范围。 【硝酸甘油和普奈洛尔合用的意义】 两者共用有协同作用，通过不同方式，降低心肌耗氧量，改善血流。 能取长补短，普奈洛尔可取消硝酸甘油的反射性心律增加，硝酸甘油能缩小普奈洛尔所扩大的心室容积。 硝苯地平(nifedipine) 【抗心绞痛作用】 1．降低心肌耗氧量 抑制Ca2+内流，舒张冠状动脉，增加冠状动脉流量。抑制心肌收缩性，减慢心率，降低心肌耗氧量 2．舒张冠状血管 增加缺血区血流量 扩张外周血管减轻心脏负荷。 3．保护心肌作用 可防止缺血心肌细胞钙离子超负荷，避免心肌坏死。 钙拮抗剂 【临床应用】 更适合心肌缺血伴支气管哮喘者； 强大的扩张冠状动脉作用，变异型心绞痛是最佳适应证； 对稳定型心绞痛及心肌梗死等都有效。 心肌缺血伴外周血管痉挛者禁用beta受体拮抗药，而钙通道阻滞剂因扩张外周血管恰好适用于此类患者的治疗 二、调血脂药 动脉粥样硬化： 　　　是最常见的和最具有危害性的疾病，是动脉硬化的一种，大、中动脉内膜出现含胆固醇、类脂肪等的黄色物质，多由脂肪代谢紊乱、神经血管功能失调引起。常导致血栓形成、供血障碍等。动脉粥样硬化多见于40岁以上的男性和绝经期后的女性。本病常伴有高血压、高胆固醇血症或糖尿病等。脑力劳动者较多见，对人民健康危害甚大，为老年人主要病死原因之一。 　　 高血脂症。目前高血脂已被世界医学界公认为是导致动脉粥样硬化和心脑血管各种疾病的“罪魁祸首”。人体血浆中所含的脂质称为血脂，它主要由胆固醇、甘油三脂、磷脂和游离脂肪酸构成，这些酯类是人体必需不可少的营养物质。但如果血脂过多，造成脂质代谢紊乱，血液粘稠度增高，脂类物质在血管壁内膜沉积，逐渐形成小“斑块”，医学上称为“动脉粥样硬化”。这些斑块增多、增大，逐渐堵塞血管，至使血管管腔狭窄，血液流通不畅，如果重要器官动脉供血不足，就会导致严重后果。通常严重的是心脑血管动脉粥样硬化，会引起冠心病、心肌梗塞、心绞痛、脑血栓、脑溢血、中风等，甚至危及生命。 1. 一般防治措施：合理膳食、适量运动、戒烟戒酒、心态平衡作为四大健康基石。2. 药物治疗：扩张血管药物（见心绞痛的治疗）和调整血脂药物 ★ 预防和治疗 调血脂药的分类 羟基戊二酰辅 酶A(HMG-CoA) 还原酶抑制剂， 简称他汀类，如： 辛伐他丁； 阿托伐他汀 苯氧酸类，如： 吉非贝齐、 非诺贝特 烟酸及其衍生物 如： 烟酸 阿昔莫司 【药理作用】1. 抑制HMG-CoA还原酶，阻断HMG-CoA向甲羟戊酸转化；2. 抑制肝脏胆固醇的合成，肝脏LDL受体表