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第三十一章呼吸系统用药 长沙医学院药理教研室 * * 咳、痰、喘是呼吸系统疾病的主要症状，三者往往同时存在，互为因果。 痰刺激呼吸道感受器引起咳嗽，阻塞细支气管诱发哮喘。 支气管痉挛主要引起哮喘，同时因呼吸阻力增加使肺泡膨胀，刺激牵张感受器引起咳嗽。 咳嗽对呼吸道是机械刺激，引起粘膜充血，分泌物增多，也可引起支气管痉挛而诱发哮喘。 临床上常将祛痰、镇咳、平喘三类药物配合应用，以发挥协同作用提高疗效。 这三类药物均是对症治疗，临床应同时采用相应的对因治疗措施（抗感染、抗过敏、增强机体免疫功能等）。 咳嗽是呼吸系统的一种保护性反射，能促进呼吸道的痰液和异物排出，轻度咳嗽有利于排痰，但剧烈而频繁的咳嗽可影响患者休息和睡眠，甚至引发并发症如腹直肌撕裂、纵隔积气等，合理应用镇咳药可缓解和改善呼吸道疾病的症状。 第一节 镇咳药 按其作用部位分为两类：① 中枢性镇咳药。 可待因、喷托维林、右美沙芬等。② 外周性镇咳药。 苯佐那酯、苯丙哌林等。 镇咳药是一类作用于咳嗽中枢和外周，抑制咳嗽反射的药物。 一、中枢性镇咳药 可选择性地直接抑制延脑咳嗽中枢而镇咳 偶见头晕、轻度嗜睡、口干、便秘。无依赖性 镇咳作用与可待因相当。是目前临床应用最广的镇咳药 右美沙芬 偶见轻度头晕、恶心、口干、便秘等，无成瘾性。青光眼禁用 兼有中枢和外周镇咳作用；有镇咳、麻醉和轻度阿托品样作用；用于呼吸道炎症引起的干咳、阵咳和小儿百日咳。 喷托维林 见14章，痰多者禁用 对延脑咳嗽中枢有高度选择性，是目前最有效的镇咳药。用于剧烈刺激性干咳和中度疼痛 可待因： 不良反应 作用特点和用途 药物 可抑制咳嗽反射弧中的末梢感受器、传入神经、传出神经或效应器中任何一个环节而发挥镇咳作用 二、外周性镇咳药 轻度嗜睡、头痛。服用时切勿嚼碎，以免引起口腔麻木。 有较强的局麻作用，抑制牵拉感受器和感觉神经末梢。用于干咳、阵咳，也用于支气管镜检查前预防咳嗽。 苯佐那酯 偶有口干、头晕、困倦等 有局麻、镇咳、平滑肌解痉作用。用于刺激性干咳。 苯丙哌林 不良反应 作用特点和用途 药物 祛痰药是指能稀释痰液或降低痰液粘稠度，使之易于咳出的药物。痰是呼吸道炎症的产物，可刺激呼吸道黏膜引起咳嗽，加重感染和喘息。合理应用祛痰药有利于改善咳嗽和哮喘症状，也有利于防止继发感染。 第2节祛痰药 按作用机制可分为三类： 1、恶心性祛痰药 2、刺激性祛痰药 3、粘痰溶解药 1、恶心性祛痰药 氯化铵 祛痰机制：刺激胃粘膜，引起轻度恶心，反射性增加呼吸道腺体分泌，使痰液稀释而易于咳出。 【药理作用与临床应用】 1、祛痰作用： 祛痰作用较弱，主要作为合剂的成分，用于急、慢性呼吸道炎症痰多而粘稠不易咳出者。 2、酸化血液和尿液 用于碱血症 【不良反应】 胃肠道反应，消化性溃疡及肝、肾功能不全者慎用。 2、刺激性祛痰药 安息香酊、桉叶油 祛痰机制：具有挥发性，对呼吸道粘膜有温和的刺激作用，随蒸气吸入后可增加呼吸道分泌，痰液被稀释；能改善气道粘膜血液循环，促进炎症消退；并有轻度抗菌消炎作用。 应用：慢性支气管炎、支气管扩张、流感等引起的咳嗽、痰液粘稠难以咳出者。 3、粘痰溶解药 祛痰机制：使痰液中的粘性成分分解，降低痰液粘度，使之易于排出的药物。 乙酰半胱氨酸 裂解痰液中的粘蛋白多肽链中的二硫键，使之变成小分子肽链，降低痰液粘度。 雾化吸入用于大量粘稠阻塞气道而咳出困难者 有特殊臭味，易引起恶心、呕吐、呛咳及支气管痉挛，哮喘者禁用。 溴己新 裂解痰液粘多糖，并抑制其合成，降低痰液粘稠度。 祛痰作用较强，用于急慢性支气管炎、哮喘、支气管扩张等痰液粘稠不易咳出者。 第三节 平 喘 药 哮喘是一种以呼吸道慢性炎症和呼吸道高反应性为特征的疾病。 治疗哮喘一方面应用扩张支气管的药物，另一方面应用抗炎药控制炎症和应用抗过敏药预防。 抗过敏平喘药 抗炎平喘药 β2受体激动药、M受体阻断药 平滑肌松弛药 1、气道扩张药： ① β受体激动药，如沙丁胺醇、肾上腺 素、异丙肾上腺素和麻黄碱。 ② 茶碱类，如氨茶碱 ③ 抗胆碱药，如异丙阿托品。 2、抗炎抗过敏平喘药： ① 肾上腺皮质激素，如倍他米松、氟尼缩松。 ② 抗过敏平喘药，如色甘酸钠、萘多罗米。 一、气道扩张药 气道扩张原理：与cAMP/cGMP 的比值有关，cAMP/cGMP 升高可使支气管平滑肌松弛，肥大细胞膜稳定，过敏介质释放减少，发挥平喘作用。反之，则引发哮喘。 支气管平滑肌扩张