职高26章作用于消化系统药物.ppt

南京医科大学药理教研室 汪红仪 第一节、抗消化性溃疡药 第二节、助消化药 第三节、胃肠运动功能调节药 第四节、催吐药与止吐药 第五节、泻药与止泻药 第六节、利胆药 第一节 抗消化性溃疡药 消化性溃疡：是指胃、十二指肠溃疡，是由于胃粘膜的损伤因子（胃酸、胃蛋白酶、幽门螺杆菌）与保护因子（胃粘液、HCO3-）失衡引起。 抗消化性溃疡药：降低胃粘膜损伤因子的作用或增强胃粘膜保护因子的作用，以促进两者平衡，减轻溃疡病症状，促进溃疡愈合。 溃疡病的发病机制 攻击因子增强 防御因子受损 抗消化性溃疡药分类 一.中和胃酸药:氢氧化铝、氧化镁、三硅酸镁、碳酸氢钠 二.胃酸分泌抑制药 M受体阻断药:哌仑西平 H2受体阻断药:西咪替丁、雷尼替丁 胃壁细胞H+泵抑制药：奥美拉唑、雷贝拉唑、 兰索美拉唑、埃索拉做等 胃泌素受体阻断药:丙谷胺 三.胃粘膜保护药：前索列腺醇 、 硫糖铝、枸橼酸铋钾 四.抗幽门螺杆菌药物：阿莫西林、甲硝唑等 一、中和胃酸药 药理作用 ①中和胃酸，降低胃蛋白酶活性 ②胃黏膜出血时间明显缩短 ③胃酸减少可使幽门紧张度降低,而缓解因幽门痉挛引起的疼痛. ④在胃液中形成胶状保护膜 临床应用 主要用于胃、十二指肠溃疡病及胃酸分泌过多症的辅助治疗 理想的抗酸药应具备的特点：①作用迅速、持久②不吸收 ③不产气 ④不引起腹泻及便秘 ⑤对黏膜及溃疡面有保护及收敛作用 服药时间 餐后1-1.5小时小时及晚上睡前服 氢氧化铝：强、慢、持久，收敛、局部止血，便秘，可影响肠道对磷酸盐的吸收。 氧化镁：强、缓和而持久，不产生CO2，可引起轻度腹泻。适用于伴有便秘的胃酸过多、胃及十二指肠溃疡者。 三硅酸镁：弱、缓慢、持久，可生成胶状二氧化硅有保护溃疡面的作用。 碳酸氢钠：强、快、持续时间短。生成CO2，可引起嗳气、腹胀、继发性胃酸分沁增加。吸收可引起碱血症和碱化尿液。 常见复方制剂 胃舒平：由氢氧化铝、三硅酸镁和颠茄流浸膏组成。具有中和胃酸、保护溃疡面和解除平滑肌痉挛作用。 胃得乐：由碳酸镁、碳酸氢钠、次硝酸铋和大黄组成。具有中和胃酸、保护溃疡面和抗幽门螺杆菌作用。 二、胃酸分泌抑制药 胃酸的分泌需要三个环节： 胃壁细胞受体（M、H2、胃泌素）兴奋 激活腺苷酸环化酶，使细胞内环腺苷酸水平增加 激活壁细胞的质子泵（ H+-K+-ATP酶）,将H+泵出 胃的外分泌腺主要有三种： 1）贲门腺：分布于胃与食管连接处的环状区内，主要由黏液细胞组成，分泌稀薄的碱性黏液； 2）泌酸腺：胃底和胃体部，其数量最多， 壁细胞:分泌盐酸和内因子 主细胞:胃蛋白酶原 黏液颈细胞:分泌黏液 3）幽门腺：分布于幽门部，分泌碱性黏液。 此外，还有分布于胃的所有区域的上皮细胞，它们分泌黏稠的黏液，是构成胃表面黏液层的主要成分。 1、H2受体阻断药 作用与机制 阻断H2受体，抑制基础胃酸分泌 抑制胃泌素及M受体，抑制胃酸分泌 应用 溃疡病患者用药后能缓解症状，促进溃疡愈合 具有反跳现象 常用药物 西咪替丁 雷尼替丁 法莫替丁 尼扎替丁 西咪替丁 ※ 不良反应: 较多 1．中枢神经系统： 头痛、眩晕、语言不清和幻觉等，肾功能不良的老年患者应用较大 剂量时，可出现精神紊乱甚至昏迷。2．消化系统： 恶心、呕吐、腹泻和便秘等。3．造血系统： 少数患者有粒细胞缺乏和再生障碍性贫血。4．其他： 抗雄性激素作用，男性有乳腺增 生，女性患者可发生溢乳症。 肝药酶抑制剂 能选择性抑制H2受体，竞争性阻滞组胺与H2受体结合，明显抑制组胺、五肽胃泌素和氨甲酰胆碱刺激后引起的胃酸分泌，降低胃酸和胃蛋白酶的活性，但对促胃泌素及性激素的分泌无影响。抑制胃酸分泌，对胃黏膜有保护作用，用于治疗十二指肠溃疡、良性溃疡病、返流性食管炎、手术后溃疡等。 H2 受体拮抗药，能抑制各种刺激引起的胃酸和胃蛋白酶分泌，具有止血作用。用于胃及十二指肠溃疡、胃泌素瘤、返流性食管炎、出血性胃炎等。 2、H+-K+-ATP酶抑制药 作用与机制 H+-K+-ATP酶(质子泵或H+泵)：转运质子（ H+ ）进入胃腔，生成盐酸，作为交换，转运K+进入胃壁细胞。 H+-K+-ATP酶抑制药能与H+-K+-ATP 酶的巯基共价结合，使酶失去活性，使H+转运受到抑制。其抑制胃酸分沁作用强而持久，同时使胃蛋白酶的分泌减少。此外对幽门螺杆菌有抑制