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上海医科大学学报
2000 Jan. ,27 ( 1)
4 J Shanghai Med Univ
叶酸脂质体制备及对 HeLa 细胞靶向作用
△
陆伟跃 刘 敏 潘 俊 力 弘 马 俊
( △ )
上海医科大学药学研究所药物靶向制剂研究室 , 药学院药理学教研室 上海 200032
( )
【摘要】 目的 研制一种能通过叶酸受体途径靶向肿瘤细胞的叶酸脂质体。方法 将叶酸 F 、聚乙二醇二胺
(NH PEGNH ) ( ) ( ) ( )
2 2 、琥珀酸酐 SUC 和卵黄磷脂酰乙醇胺 EPE 按序共价连接 ,并与胆固醇 chol 、卵黄磷脂酰胆
( )
碱 EPC 以 10 ∶40 ∶56 配比 ,用成膜水化结合冷冻熔融超声法制备内含钙黄绿素叶酸脂质体 , 以负染色电镜法
确定其粒径 ;用荧光显微镜观察 HeLa 细胞摄取叶酸脂质体与脂质体的差异 ; 以荧光定量法确定浓度、时间、游
( ) ( ) ( )
离 F 、磷脂酶D PLD 和磷脂酰肌醇特异磷脂酶 C PIPLC 对 HeLa 细胞摄取叶酸脂质体影响程度。结果 1
( )
FPEGSUCEPE 连接物为色谱纯 ;叶酸脂质体平均粒径为 200 nm 。 2 叶酸脂质体进入 HeLa 细胞质内量明
( )
显高于脂质体。 3 浓度增大、时间延长 ,叶酸脂质体摄取量递增幅度明显减缓 ; HeLa 细胞摄取叶酸脂质体量
( ) μ ( )
均在脂质体的 4 倍以上。 4 50 mol/
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