支气管扩张药浅析.pptVIP

支气管扩张药 仅限学术交流 β－受体激动剂 茶碱类 抗胆碱药 激素 抗过敏药 β－受体激动剂 β－受体激动剂-药理 β肾上腺素受体激动药 选择性β 2受体激动药 沙丁胺醇、特布他林 非选择性β受体激动药 肾上腺素 异丙肾上腺素 氯丙那林 沙丁胺醇 【药 动 学】 口服后65%-84%被吸收，血浆浓度的达峰时间1-3h，t1/2为2.7-5h 气雾吸入后约10-15min作用达高峰，维持3-4h，t1/2为1.7-7.1h 主要在肝内代谢，通过肾脏排泄。 【不良反应】 1.心脏反应：一般治疗量少见，如超过治疗量数倍至数十倍，可见窦性心动过速。 2.骨骼肌震颤：好发于四肢和面颈部，可随用药时间延长而逐渐减轻或消失。由于兴奋了骨骼肌慢收缩纤维的受体使其收缩加快，干扰快慢收缩纤维之间的融合。 3.血钾降低：过量应用或与糖皮质激素合用时可降低血钾，必要时补充钾盐。 4.低敏感性：长期应用可使部分病例疗效降低，停药1-2周后可恢复敏感性。 β－受体激动剂-注意事项 心绞痛、心肌梗死、甲状腺功能亢进、嗜铬细胞瘤禁用 长期使用可产生耐药性，停药7～10日后耐受性可消失 不应与肾上腺素同时使用，可以交替使用， 心律失常并伴有心动过速；糖尿病；高血压 洋地黄中毒所致的心动过速慎用 长效选择性?2受体激动药 福莫特罗 沙美特罗 作用强而持久 一次吸入给药后作用可持续12h 扩张支气管平滑肌 抗炎 慢性哮喘与慢阻肺的维持治疗与预防发作 非选择性?受体激动药 肾上腺素：?2受体 α受体 皮下注射 哮喘急性发作 心动过速、心律失常、血压升高、不安、头痛、面色苍白、手指震颤 异丙肾上腺素 ?1、 ? 2受体 气化吸入、注射给药 控制哮喘急性症状 心脏兴奋 茶碱类药物 作用机制－茶碱类药物 本品对呼吸道平滑肌有直接松弛作用。通过抑制磷酸二酯酶，使细胞内cAMP含量提高所致 促进内源性肾上腺素释放 腺苷受体阻滞剂，对抗内源性腺嘌呤等对呼吸道收缩作用 茶碱能增强膈肌收缩力 适应症－茶碱类药物 急性哮喘 慢性哮喘，常与肾上腺皮质激素配伍治疗 心源性哮喘 不良反应－茶碱类药物 局部刺激性较大，口服引起恶心、呕吐 多见不安、失眠、易激动等反应，必要时可用镇静药对抗 静注或静滴量过大、浓度过高或速度过快，都可引起头晕、心悸、心律失常，甚至血压剧降、谵妄、惊厥等。 茶碱毒性血清浓度 15-20μg/ml，早期多见恶心、呕吐、易激动、失眠等 20μg/ml，可出现心动过速、心律失常 40μg/ml，发热、失水、惊厥等，严重呼吸、心跳停止致死 注意事项－茶碱类药物 静脉注射时应充分稀释，并且缓慢注射 定期监测血清茶碱浓度，保证最大疗效而不发生血药浓度过高 肾功能或肝功能不全的患者，茶碱清除率减低者，血清茶碱浓度的维持时间往往显著延长 茶碱制剂可致心律失常和（或）使原有的心律失常恶化；患者心率和（或）节律的任何改变均应进行监测和研究 消化道溃疡病史的患者慎用本品 氨茶碱 茶碱与二乙胺的复盐，水溶解度较茶碱大20倍，注射剂 碱性较强，口服后易引起胃肠道刺激症状 重症患者静脉注射本品以迅速控制症状 二羟丙茶碱 水溶性较高 作用较弱 对胃肠刺激性小 适用于因胃肠道刺激症状明显而不能耐受氨茶碱 胆茶碱 茶碱与胆碱的复盐，水溶性更大 胃肠道刺激反应较轻 患者易耐受 多索茶碱 无腺苷受体阻断作用 对心血管、中枢神经系统的作用轻 还具有一定的镇咳作用 胆碱能拮抗剂