2011年药效学2.pptVIP

第二章 药物效应动力学 内容提要 第一节 药物的基本作用 第二节 药物的剂量-效应关系 第三节 药物作用机制 重点 治疗作用与不良反应（药物作用的两重性） 量-效关系的药效学参数 药物安全性评价参数 药物效应动力学 药理学Pharmacology 是研究药物与机体（含病原体和肿瘤）相互作用及其作用规律的学科。 药物效应动力学（药效学）Pharmacodynamics 研究药物对机体（含病原体和肿瘤）的作用，主要阐明药物与细胞靶位结合后引起的生理或生化反应及其作用机制。 药物代谢动力学（药动学）Pharmacokinetics 第一节 药物的基本作用 药物作用与药理效应 兴奋与抑制 局部作用与全身作用 选择性作用与一般原生质毒作用 治疗作用与不良反应 药物作用与药理效应 药物作用 Drug action 药物与机体细胞间的初始作用 药理效应 Pharmacological effect 药物作用引起的机体原有机能水平的变化 通常对上述药物作用与药理效应并不严格区分 兴奋与抑制 兴奋 Excitation 使机体机能活动增强和提高 抑制 Inhibition 使机体机能活动减弱和降低 药物不能使组织细胞产生新的机能 局部作用与全身作用 局部作用Local action 是指药物停留在用药部位发生作用。 全身作用General action 即吸收作用Absorptive action 也称系统作用Systemic action 是指药物进入血液循环后发生作用。 选择作用与一般原生质毒作用 选择作用 Selectivity 药物只对少数组织器官或病原体产生明显的作用。 一般原生质毒作用（非选择作用 ） 药物干涉细胞中最基本的生化过程，使原生质（蛋白质）变性。 治疗作用与不良反应 药物作用的两重性 治疗作用 Therapeutic action 符合用药目的或达到防治效果的作用 不良反应 Adverse reaction 即Untoward reaction，凡不符合用药目的并为患病机体带来不适或痛苦的作用 少数较严重的不良反应给患者造成难以恢复的伤害，称为药源性疾病Drug-induced disease 治疗作用 对因治疗 Etiological treatment 用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病，是治本。 对症治疗 Symptomatic treatment 用药目的在于改善症状，是治标，不能根除疾病。病因未明时是必要的。 不良反应-毒副作用 副作用 Side effect 在治疗剂量下产生与治疗目的无关的作用。 毒性作用 Toxic effect 在剂量过大或用药时间过长时发生的危害性反应。 急性毒性 Acute toxicity 慢性毒性 Chronic toxicity 如三致反应（致癌 Carcinogenesis、致畸胎 Teratogenesis、致突变 Mutagenesis ） 不良反应-变态反应 变态反应 Allergic reaction 即过敏反应 Hypersensitive reaction 是异常的免疫反应。 与药物的药理作用和剂量无关，不可预测。 与动物种属和个体状况相关。 引起变态反应的物质可以是药物本身，或其代谢物，也可以是药物中的杂质。 不良反应-耐受性与耐药性 耐受性 Tolerance 长时间连续用药后，机体对药物的敏感性降低，增加剂量可达到原有的药理效应。 快速耐受性 Tachyphylaxis 短时间反复用药后药效递减直至消失。 耐药性 Drug Resistance 也成为抗药性，指反复用药后导致病原体或肿瘤细胞对药物敏感性降低。 不良反应-继发效应与依赖性 继发效应 Secondary effect 药物治疗后引起的不良后果，即治疗矛盾。 长期应用广谱抗生素导致微生态平衡的破坏，真菌继发性感染（又称二重感染） 依赖性Dependence 包括躯体依赖性和精神依赖性 药物滥用Drug Abuse：无病情根据地大量、长期使用精神活性药物（麻醉药品和精神药物） 第二节 药物的剂量-效应关系 简称量-效关系 Dose-response relationships Dose-effect relationships 指在一定范围内同一药物药理效应的强弱与剂量或血药浓度成一定比例。 也称为浓度-效应关系 Concentration-effect relationships 剂量的概念（1） 最小有效量 Minimal effective dose 即阈剂量 Threshold dose 引起药理效应的最小剂量。 最大治疗