叶酸介导的多西他赛脂质体制备质量控制及稳定性研究-中国药师.PDFVIP

　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　研究论文　 ｗｗｗ．ｚｇｙｓ．ｏｒｇ 、 叶酸介导的多西他赛脂质体制备 质量控制及稳定性研究 １ ２ 　 　（１． 　 ２１００２９；２． ） 张登山 刘留成 江苏省中医院 南京 江苏奥赛康药业股份有限公司 　 　 ： ， 。 ： 摘 要 目的 采用几种不同工艺制备叶酸介导的多西他赛脂质体 建立其质量控制方法并考察其稳定性 方法 将氢化大 （ＨＳＰＣ）、  ２０００ （ＦＡＰＥＧ２０００ＤＳＰＥ） １００∶５∶８ ３ 豆磷脂酰胆碱 叶酸 聚乙二醇 磷脂酰乙醇胺 及多西他赛以 的比例分别采用 。 ， ，ＧＣ 。 ： 种不同工艺制备脂质体 采用低速离心法测定包封率 动态光散射法测定粒度分布 法测定有机溶剂残留 结果 脂质体 （１５５±１０）ｎｍ， （ＰｄＩ） ０．２０； ９５．０％； （２５±２）℃ 平均粒径为 多项分散系数 均小于 脂质体包封率均大于 所制得样品于 条件下 ６ ， 。 ： ３ ， ， 放置 个月 各项考察指标均未发生明显变化 结论 采用制备工艺 所制得的样品具有较高的药脂比 该制备工艺可行 质 ， 。 、 。 量可控 稳定性良好 体外释放曲线表明脂质体有缓释 靶向及长效作用 　 ； ； ； ； ； 关键词 叶酸 多西他赛 脂质体 制备 质量控制 稳定性 中图分类号：Ｒ９４４．９　文献标识码：Ａ　　文章编号：１００８０４９Ｘ（２０１６）０２０２８２０５ Ｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎ，ＱｕａｌｉｔｙＣｏｎｔｒｏｌａｎｄＳｔａｂｉｌｉｔｙｏｆＤｏｃｅｔａｘｅｌＬｉｐｏｓｏｍｅｓＭｅｄｉａｔｅｄｂｙＦｏｌｉｃＡｃｉｄＲｅｃｅｐｔｏｒ １ ２ ＺｈａｎｇＤｅｎｇｓｈａｎ，ＬｉｕＬｉｕｃｈｅｎｇ（１．ＪｉａｎｇｓｕＰｒｏｖｉｎｃｉａｌＨｏｓｐｉｔａｌｏｆＴｒａｄｉｔｉｏｎａｌＣｈｉｎｅｓｅＭｅｄｉｃｉｎｅ，Ｎａｎｊｉｎｇ２１００２９，Ｃｈｉｎａ；２．Ｊｉａｎｇｓｕ ＡｏｓａｉｋａｎｇＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＣｏ．Ｌｔｄ．） ＡＢＳＴＲＡＣＴ　Ｏｂｊｅｃｔｉｖｅ：Ｔｏｐｒｅｐａｒｅｄｏｃｅｔａｘｅｌｌｉｐｏｓｏｍｅｓｍｅｄｉａｔｅｄｂｙｆｏｌｉｃａｃｉｄｒｅｃｅｐｔｏｒｕｓｉｎｇｄｉｆｆｅｒｅｎｔｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎｐｒｏｃｅｓｓｅｓ，ｅｓｔａｂ ｌｉｓｈｔｈｅｑｕａｌｉｔｙｃｏｎｔｒｏｌａｎｄｄｅｔｅｒｍｉｎｅｔｈｅｓｔａｂｉｌｉｔｙ．Ｍｅｔｈｏｄｓ：ＨＳＰＣ，ＦＡＰＥＧ２０００ＤＳＰＥａｎｄｄｏｃｅｔａｘｅｌｗｅｒｅｄｉｓｓｏｌｖｅｄｉｎｔｈｅｓｏｌｖｅｎｔ ｗｉｔｈｔｈｅｒａｔｉｏｏｆ１００ ５ ８．Ｄｏｃｅｔａｘｅｌｌｉｐｏｓｏｍｅｓｗｅｒｅｐｒｅｐａｒｅｄｂｙｔｈｒｅｅｄｉｆｆｅｒｅｎｔｍｅｔｈｏｄｓ．Ｔｈｅｍｅａｎｄｉａｍｅｔｅｒｏｆｌｉｐｏｓｏｍｅｓｗａｓｄｅｔｅｒ   ｍｉｎｅｄｂｙｄｙｎａｍｉｃｌｉｇｈｔｓｃａｔｔｅｒｉｎｇ（ＤＬＳ）．Ｌｏｗｓｐｅｅｄｃｅｎｔｒｉｆｕｇａｔｉｏｎｗａｓｅｍｐｌｏｙｅｄｔｏｄｅｔｅｒｍｉｎｅｔｈｅｅｎｃａｐｓｕｌａｔｉｏｎｅｆｆｉｃｉｅｎｃｙ（ＥＥ）． Ｔｈｅｒｅｓｉｄｕａｌｏｒｇａｎｉｃｓｏｌｖｅｎｔｓｗｅｒｅｄｅｔｅｒｍｉｎｅｄｂｙｇａｓｃｈｒｏｍａｔｏｇｒａｐｈ．Ｒｅｓｕｌｔｓ：Ｔｈｅｍｅａｎｄｉａｍｅｔｅｒｏｆｄｏｃｅｔａｘｅｌｌｉｐｏｓｏｍｅｓｗ