抗心绞及痛药物.pptVIP

心肌缺血药物治疗 心肌缺血是由于冠状动脉供血不足，致使心肌氧等物质供应不足和代谢产物清除减少的临床状态。 抗心肌缺血药物可以通过降低心肌氧耗量或者增加心肌供氧而减少心绞痛的发作。 常用抗心肌缺血药物 硝酸酯类 β受体阻滞剂 钙拮抗剂 心肌代谢药物 抗血小板药物 中药类 硝酸酯类药物 硝酸甘油 硝酸异山梨酯 单硝酸异山梨酯 机制：提供外源性的一氧化氮，从而激活鸟苷 酸环化酶，降低内钙浓度，舒张血管和 保护内皮细胞。 急性冠脉综合症（ACS）急性期治疗的主要目 标是迅速缓解心肌缺血和预防严重心血管事 件 对于无禁忌的进行性缺血患者，可即刻使用硝 酸酯类药物 慢性稳定性心绞痛缺血急性发作时，应该首选 硝酸甘油终止发作 对于无症状型心肌缺血患者，只要心肌缺血持 续存在，都应使用硝酸酯进行长期的抗缺血治疗 2010年长城国际心脏病学会议《硝酸酯在心血管疾病规范化应用专家共识》 β受体阻滞剂 减少心绞痛发作次数 减少硝酸甘油用量 增加运动耐受量 改善缺血心电图的变化 在急性心肌梗死患者中β受体阻滞剂可缩小梗死范围，降低猝死率，长期应用可改善预后，提高患者生存率。 2009年《β受体阻滞剂在心血管疾病应用的专家共识》 β受体阻滞剂适用于围手术期检查中发现心肌缺血的患者，可预防缺血性事件的发生。 β受体阻滞剂也适用于治疗围手术期发现、未经治疗的心肌缺血。 需综合评估患者及手术相关风险，充分考虑每 个患者的风险/获益比 2009年ACC/AHA和ESC 钙拮抗剂 钙拮抗剂是一类能选择性地减少慢通道的钙离 子内流，因而干扰了细胞内钙离子浓度从而影 响细胞功能的药物。 抗心肌缺血作用机制： 舒张大输送血管和小阻力血管 阻止钙离子内流，降低心肌收缩力，降低氧耗 保护缺血心肌，逆转心肌肥厚 抗动脉粥样硬化作用 抗血小板聚集，降低血液粘度 与β受体阻滞剂不同，钙拮抗剂具有舒张支气管作用，因而对于合并支气管哮喘等疾病的患者，应选用钙拮抗剂。 长效钙拮抗剂和β受体阻滞剂联合用药比单用一种药物更有效。两药连用时，β受体阻滞剂可减轻二氢吡啶类钙拮抗剂引起的反射性心动过速不良反应。 心肌代谢药物 心肌代谢药物是通过抑制脂肪酸的摄取和（或）氧化，增加葡萄糖的氧化代谢，保护冬眠的心肌发挥抗心肌缺血的作用。 曲美他嗪（第一个细胞保护抗心肌缺血剂）：抑制脂肪酸氧化和间接刺激葡萄糖氧化，保存缺血细胞内的能量代谢，减少心肌细胞的凋亡和坏死。 2006年ESC指南和2007年中国指南均有提及。推荐水平为II类推荐、B类证据。 雷诺嗪 二线用药 作用机制与曲美他嗪类似。 延缓心绞痛的发作时间 减轻ST段压低的程度 延长运动试验的持续时间 减少每周心绞痛发作次数和硝酸甘油使用量 抗血小板药物 抗血小板药是通过封闭血小板膜上受体或血小 板内TXA2合成途径等使血小板不被激活，从 而抑制血小板的粘附和聚集。 抑制血小板花生四烯酸代谢的药物：阿司匹林 阻碍ADP介导血小板活化的药物：氯吡格雷 血小板膜GPIIb/IIIa受体拮抗剂：阿昔单抗 凝血酶抑制剂：肝素 氯吡格雷基因多态性：细胞色素P450（CYP）系统 CYP2C19基因变异的患者体内氯吡格雷活性代谢物水平降低，导致患者支架内血栓形成、心肌梗死和死亡风险增高。 中药 与西药相比，中药拥有在不同层次、多靶点发挥抗心肌缺血的作用特点。可从改善心脏血流动力学、血液流变学、调节血管活性物质及钙平衡、保护线粒体、清除自由基、促进血管新生等多方面产生抗心肌缺血作用。 许多中药中含有的黄酮、生物碱、皂苷、糖苷、酚类化合物具有较好的抗心肌缺血药理活性。 复方丹参滴丸（丹参、三七和冰片） 细胞水平和分子水平：新的药物靶点的发现为抗心肌缺血药物的开发提供了新的思路：如寡义核苷酸药物、miRNA抑制剂等。 必威体育精装版研究表明，冠心病的发病风险和一种称为炎症酶脂蛋白-相关磷脂酶A2（LP-PLA2）的活性和浓度高度相关。 抗动脉粥样硬化新药Daraladip正是以LP-PLA2为作用靶点。 Company Logo * LOGO Company Logo