H受体拮抗剂.pptVIP

消化系统药物分类 抗溃疡药 促动力药 止吐药 催吐药 胃肠解痉药 泻　药 止泻药 肝病辅助治疗药 胆病辅助治疗药 重点内容 H2受体拮抗剂的构效关系。 根据雷尼替丁、奥美拉唑的结构式写出通用名。 奥美拉唑为什么被制成前药？它在体内的循环过程是怎样的？ H2受体拮抗剂和PPI的结构特征是什么？ 各类抗胃溃疡药物 一．抗酸药 二．抑制胃酸分泌药 三．胃黏膜保护药 四．抗幽门螺杆菌感染的药物 1、雷尼替丁 Ranitidine N’-甲基-N- [2-[ [ [ 5-（二甲氨甲基）-2-呋喃基] 甲基] 硫代] 乙基] -2-硝基-1,1-乙烯二胺盐酸盐 2、H2受体拮抗剂的基本结构 4、H2受体拮抗剂的构效关系 1、化学结构上由三部分组成 （1）碱性芳杂环或碱性基团取代的芳杂环； （2）含氮的平面极性基团； （3）易曲绕的四原子链。 2、碱性芳杂环或碱性基团取代的芳杂环为活性必须，可形成阳离子，与受体上的阴离子部位结合； 3、含氮的、平面型、有极性的“硫脲基团” 可通过氢键与受体结合； 4、连接基团多为易曲绕旋转的柔性四原子链，以含硫为佳。 Exceptions 第五章 消化系统药物 digestive system agents 人体消化系统 第一节 抗溃疡药 anti-ulcer agents 溃疡 非溃疡 胃粘膜分泌的粘液、 HCO3-、前列腺素 保护因子 胃酸、胃蛋白酶、幽门螺杆菌 胃溃疡的成因图 损伤因子 症状：疼痛、恶心、呕吐、嗳气、胃灼热。 一、H2受体拮抗剂（Histamine H2-receptor antagonists） 1 2 3 4 5 1 2 1 2 反式 碱性芳杂环 硫脲基团 4原子链 五元杂环 硫脲基团 3、H2受体拮抗剂的分类 咪唑类 呋喃类 噻唑类 哌啶甲苯醚类 1、咪唑类 西咪替丁 奥美替丁 2、呋喃类 雷尼替丁 3、噻唑类 法莫替丁 尼扎替丁 4、哌啶甲苯醚类 罗沙替丁 兰替丁 碱性芳杂环 4原子链 硫脲基团 氰基胍 二氨基硝基乙烯 氨磺酰基胍 脲基 硫脲基 5、为增强分子的脂溶性，改善吸收，可引入疏水性基团增强脂溶性。 奥美替丁 罗沙替丁 唑替丁 * *