Cometriq(Cabozantinib)甲状腺髓样癌.pdf

Cometriq(cabozantinib)胶囊使用说明书2012年第一版 批准日期：2012年11月29 日；公司：Exelixis, Inc. 2012年11月29 日，FDA批准Cometriq （Cabozantinib卡博替尼）用于治疗转移性甲状腺 髓样癌。 Cometriq是一种可阻断涉及髓样癌细胞发生和发展的异常激酶蛋白的激酶抑制剂。一项涉 及330例甲状腺髓样癌患者的临床研究就该药的安全性和有效性进行了评估。受试者被随机 给予Cometriq或安慰剂治疗。结果显示，Cometriq组和对照组的平均PFS分别为11.2个 月和4个月。此外，Cometriq组有27%的患者出现平均持续近15个月的肿瘤体积缩小，安 慰剂组患者则均未出现。Cometriq治疗未能延长患者OS期。 药物黑框警示提示，Cometriq在某些患者中可引发严重致命性出血以及结肠穿孔和瘘管形 成。最常见副作用包括腹泻、口腔炎症或溃疡、皮肤发红、疼痛、手足综合征、体重减轻、 食欲减退、恶心、疲乏、口腔疼痛、发色灰白或脱失、味觉异常、高血压新发或加重、腹痛 和便秘；最常见实验室异常包括肝酶升高、低钙、低磷以及白血细胞和血小板降低。 处方资料重点 这些重点不包括安全和有效使用Cometriq所需所有资料。请参阅下文 为Cometriq 的完整处方资料 FDA药品评估和研究中心血液学和肿瘤学产品办公室主任Pazdur博士表示，在 过去两年间，Cometriq是第二个获批用于治疗甲状腺髓样癌的药物，这体现了 FDA研发和批准罕见病治疗药物的承诺。 Cometriq(cabozantinib)胶囊，为口服使用 美国初次批准：2012 药品名称 商品名：Cometriq 通用名：cabozantinib 中文名：卡博替尼 给药途径：胶囊，为口服使用 批准日期：2012年11月 NDC：42388-011-14, 42388-012-14, 42388-013-14, 42388-014-25 公司：美国Exelixis生物制药 用药指导（中国）：好医友（Haoeyou） 适应症和用途 Cometriq是激酶抑制剂适用为进展性，转移甲状腺髓样癌(MTC)患者的治疗。(1) 剂量和给药方法 ● 推荐剂量：140 mg 口服，每天1次。 (2.1) ● 指导患者服用Cometriq前至少2小时和后至少1小时不要进食。(2.1). 剂型和规格 20 mg和80 mg胶囊。 (3) 禁忌证 无。(4) 警告和注意事项 ● 血栓形成事件：对心肌梗死，脑梗死，或其他严重动脉血栓栓塞事件终止Cometriq。(5.3) ● 伤口并发症：对裂开或需要医学干预并发症不给予Cometriq。(5.4) ● 高血压：有规律地监视血压。对高血压危象终止Cometriq。(5.5) ● 颌骨骨坏死：终止Cometriq。(5.6) ● 掌足红肿综合征(PPES)：中断Cometriq，减低剂量。(5.7) ● 蛋白尿：监视尿蛋白。对肾病综合征终止。(5.8) ● 可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)：终止Cometriq。(5.9) ● 胚胎胎儿毒性：可致胎儿危害。建议妇女对胎儿潜在风险。 (5.11，8.1) 不良反应 最常报道药物不良反应(≥25%)是腹泻，口腔炎，掌足红肿综合征(PPES)，体重减轻，食欲 不振，恶心，疲乏，口腔痛，发色变化，味觉障碍，高血压，腹痛，和便秘。最常见实验室 异常(≥25%)是增加AST，增加 ALT，淋巴细胞减少，碱性磷酸酶增加，低钙血症，中性粒 细胞减少，血小板减少, 低磷血症，和高胆红素血症。(6.1) 药物相互作用 Cabozantinib是CYP3A4底物(5.10，7.1，7.2)。强CYP3A4抑制剂的共同给药可能增加 cabozantinib暴露(2.1，5.10，7.1)。慢性共同给予强CYP3A4诱导剂可能减低cabozantinib 暴露。(2.1, 5.10，7.2) 完整处方资料 1 适应症和用途 Cometriq适用于治疗有进展性，转移甲状腺髓样癌(MTC)患者。 2 剂量和给药方法 2.1. 推荐剂量 Cometriq 的推荐剂量为每天140 mg(1剂80-mg和3剂20-mg胶囊)。不要与食物给予 Cometriq。指导患者服用Cometriq前至少2小时，后至少1小时不要进食。继续治疗直至 疾病进展或发生不能接受毒性。 整个吞服Cometriq胶囊。不要打开Cometriq胶囊。 在下 1剂12小时内不要服用丢失剂量。 Cometriq期间不要摄取已知抑制细胞色素P450食物(如，葡