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5-氨基水杨酸结肠定位黏附微丸的制备及评价.pdf

中圜粟科太擎学报 432 ofChinaPharmaceutical Journal University2013,44(5):432—436 5.氨基水杨酸结肠定位黏附微丸的制备及评价 徐梅霞‘,孙敏捷1,张灿孙,平其能1 (中国药科大学1药剂学教研室;2新药研究中心,南京210009) 摘要制备5一氨基水杨酸结肠定位黏附微丸。以CP940和HPC为黏附性材料,挤出滚圆工艺制备载药丸芯。考察 丸芯最大载药量、赋形剂以及挤出滚圆工艺对成型性的影响。采用体外黏附性实验考察两种黏附性材料的比例对黏附性 pH释放介质中进行溶出研究,评价微丸在结肠环境的释药性能。实验表明:丸芯最大载药量为70%,使用PH301作为赋形 剂,cP 6.0磷酸盐缓冲液中5 7.4结肠液中迅速释放药物和发挥黏附作用。实验结果 酸性,在pH h的释放量小于10%,而在pH 表明,5.氨基水杨结肠定位黏附微丸是一种良好的结肠定位黏附给药系统。 关键词5-氨基水杨酸;生物黏附;挤出滚圆;结肠定位给药 中图分类号R944文献标志码A 文章编号1000—5048(2013)05—0432—05 doi:10.11665/j.issn.1000—5048 andevaluationofcolonadhesiveof5-amino acid Preparation pellets salicylic XU Meixial,SUN Canh,PING Minjiel,ZHANG Qinen91 7 Cemer Pharmaceutical Pharmaceutics;2Drug 210009,China Depatmentof of Discovery,China University,Nanjing to colon AbstractThis wasto acid achieve study develop5.aminosalicylicpelletspreparation cores andHPCasbioadhesivewere extrusion acidloaded Carbomer940 agentspreparedby salicylic pellet using maximumload.different and ofthe coreswere pellet spheronization.Thedrug formingagentsprocessparameters studiedthe as indicator.Thebioadhesioneffectofdifferent oftwobioadhesive with alq formability proportions was invitroadhesion corewascoatedwithSurelease@asinner agentsinvestigatedby experiments.Thepellets fo

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