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第一章 绪 言 概 述 (一)所占分值:药学专业知识(一) 药理学 60% 药物分析 40% (二)考试题型 1.A型题(单项选择题)(1分):只有一个选项是最佳的。 2.B型题(配伍选择题)(0.5分):前面有几个选项,后面有几个题干,一一对应选择。 3.X型题(多项选择题)(1分):有一个以上答案是正确的。 (三)药理学总体概况 新版考试指南共分为四十章 1.总论(第一章~第四章)——药理学基本概念、基本参数 2.化疗药物(第五章~第十五章)——对病原体、寄生虫、肿瘤细胞有治疗作用的化学药物 3.传出神经系统药物(第十六章~第十八章) 4.中枢神经系统药物(第十九章~第二十四章)——影响中枢神经系统功能 5.心血管系统药物(第二十五章~第二十九章) 6.血液、呼吸、消化、免疫系统药物(第三十章~第三十九章) 7.激素类药物(第三十七章~第四十章)——作用于激素系统的药物 一、基本概念 药理学是主要研究药物与机体(包括病原体)相互作用的规律和机制的一门学科。 药物是指能影响机体生理、生化和病理过程,用以防治或诊断疾病的物质。 药物效应动力学(药效学) 研究药物对机体的作用及其机制,即在药物的作用下,机体发生器官生理功能及细胞代谢活动的变化规律。 药物代谢动力学(药动学) 研究机体对药物的作用,即药物在体内吸收、分布、代谢、排泄及其动态变化的规律。 二、药理学任务 阐明: 药物在体内的动态变化规律——药动学 三、药理学学习方法 1.理解、联系 2.重点突出 3.记忆方法 4.适当做题 A型题 例题1:以下镇痛作用最强的药物是: A.曲马朵 B.吗啡 C.芬太尼 D.四氢帕马汀 E.哌替啶 【答疑编 答案:C 例题2:以下镇痛作用最强的药物是: A.曲马朵 B.吗啡 C.芬太尼 D.二氢埃托啡 E.哌替啶 【答疑编 答案:D 例题3:对厌氧菌有广谱抗菌作用的抗生素是 A.克林霉素 B.甲硝唑 C.多粘菌素 D.利福平 E.罗红霉素 【答疑编 答案:A
第二章 药物代谢动力学 大纲要求: P10 第一节 药物的体内过程 药物吸收及影响因素 药物分布及影响因素 药物代谢过程、药物代谢的结果、药物代谢酶、细胞色素P450酶诱导剂及抑制剂 药物排泄途径、药物排泄的临床意义 第二节 药物代谢动力学参数 血药浓度-时间曲线下面积、峰浓度、达峰时间、半衰期、清除率、生物利用度、表观分布容积、稳态血药浓度及其临床意义
第一节 药物的体内过程
药物在体内的过程:即机体对药物的处置过程 一、药物的跨膜转运 被动转运(简单扩散、滤过) 载体转运(主动转运、异化扩散、膜泡运输) (一)被动转运指药物从高浓度一侧向低浓度一侧扩散转运的过程。 1.主要动力:膜两侧的浓度差。 2.特点: (1)不需要载体 (2)不耗能 (3)无饱和性 (4)药物间无竞争抑制现象 (5)膜两侧药物浓度达到平衡时转运停止 3.简单扩散的影响因素 药物的理化性质;膜的性质、面积和膜两侧浓度差 (1)脂溶性,脂溶性越大,药物越易透过膜 (2)解离度,解离度越小,药物越易透过膜(一般认为非解离型药物才能跨膜转运) (3)浓度差,膜两侧药物的浓度差越大转运越多 (4)药物的分子大小,分子越小,药物越易透过膜 4.药物解离度对被动转运的影响 常用药物多为弱酸性或弱碱性的化合物,它们在水溶液中仅部分解离,其解离程度的大小取决于药物自身的解离常数pKa和溶液的pH值。 pKa:即药物在50%解离时溶液的pH值, pKa值是各药物所固有的特性 弱酸性药物( HA ) 弱碱性药物(B) 弱酸性药物 在酸性环境中解离少、非解离型多,易跨膜转运。 因此:在胃中易吸收;在碱性环境中吸收少。 弱碱性药物 在碱性环境中解离度少、非解离型多,易跨膜转运。 因此:在碱性肠液中易吸收;在酸性环境中吸收少。 (二)主动转运 药物以载体及需要能量的形式所进行的跨膜运动,与膜两侧的药物浓度无关,可从低浓度的一侧向高浓度的一侧转运。 药物的转运 被动转运 简单扩散———胃肠道吸收、肾小管再吸收 滤过———肾小球的滤过 载体转运 主动转运———肾小管的分泌 易化扩散———
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