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抗生素分类及简析
化学治疗药物:抗菌药、抗真菌、抗病毒、抗结核、抗麻风病药、抗虐药、抗阿米巴病药剂抗滴虫病药、抗血吸虫病药和抗丝虫病药、抗肠蠕虫药、抗恶性肿瘤药。 抗生素分类及临床应用 内容提要 概述及概念 临床应用原则 抗生素分级管理 作用机制及分类 四川省抗菌药物临床应用 抗菌消炎 消炎药 抗菌素 抗生素 抗菌素=抗生素=消炎药? 抗菌药物 概念:抗微生物药,是用于治疗病原微生物感染性疾病的药物,能抑制或杀灭病原微生物 包括:抗菌药、抗真菌药、抗病毒药 对病原体(微生物、寄生虫及恶性肿瘤细胞)所致疾病的药物治疗,统称为化学治疗,简称化疗。 理想的化疗药物一般应具备对宿主体内病原微生物或恶性肿瘤细胞有高度选择性的毒性,而对宿主无毒性或毒性很低,最好还能促进机体防御功能,参与抑制或杀灭病原体 名词解释 抗生素 消炎药 抗菌素 抗菌药是指能抑制或杀灭细菌,用于预防和治疗细菌性感染的药物。 抑菌药是仅能抑制病原菌生长繁殖而无杀菌作用的抗菌药物。抗菌药包括人工合成抗菌药(喹诺酮类等)和抗生素。 抗生素是微生物(细菌、真菌和放线菌属)的代谢产物,它的浓度时能杀灭或抑制其他病源微生物。 | 某些细菌、放线菌、真菌等微生物在代谢过程中产生,对其他病原微生物具有抑制或杀灭作用的物质。目前除从微生物培养液提取外,已有不少抗生素能人工合成或半合成。 消炎药,是指抑制炎症因子产生或释放的药物,通过抑制炎症因子的产生,使炎症得以减轻至消退,同时使炎症引起的疼痛得以缓解,也就是减少图中方框1中的一些促炎因子。 1、一类是甾体抗炎药,即肾上腺皮质所分泌的糖皮质激素氢化可的松及其人工合成的衍生物。 2、另一类是非甾体抗炎药,即解热镇痛抗炎药如阿司匹林、保泰松等。 抗生素的历史 1929年 英国 弗莱明-发现青霉素 二战—制备出青霉素 1936年 磺胺 1943年 中国 朱既明 1944年 新泽西大学-链霉素 1947年 氯霉素 1948年 四环素 1958年 万古霉素 1980年 喹诺酮 。。。。。。。。 内容提要 概述及概念 临床应用原则 抗生素分级管理 作用机制及分类 四川省抗菌药物临床应用 抗生素作用机制 抗生素等抗菌剂的抑菌或杀菌作用,主要是针对“细菌有而人(或其它高等动植物)没有”的机制进行杀伤,有5大类作用机理: 抑制细菌细胞壁的合成, 导致细菌在低渗透压环境下膨胀破裂死亡,以这种方式作用的抗生素主要是β-内酰胺类抗生素。哺乳动物的细胞没有细胞壁,不受这类药物的影响。 影响胞浆膜的通透性。 与细菌细胞膜相互作用,增强细菌细胞膜的通透性、打开膜上的离子通道,让细菌内部的有用物质漏出菌体或电解质平衡失调而死。以这种方式作用的抗生素有多粘菌素和短杆菌肽等。 与细菌核糖体或其反应底物(如tRNA、mRNA)相互所用,抑制蛋白质的合成 细胞存活所必需的结构蛋白和酶不能被合成。以这种方式作用的抗生素包括四环素类抗生素、大环内酯类抗生素、氨基糖苷类抗生素、氯霉素等。 抑制细菌核酸代谢。 阻碍细菌DNA的复制和转录,阻碍DNA复制将导致细菌细胞分裂繁殖受阻,阻碍DNA转录成mRNA则导致后续的mRNA翻译合成蛋白的过程受阻。 以这种方式作用的主要是人工合成的抗菌剂喹诺酮类(如氧氟沙星)。 抑制细菌叶酸代谢 抑制细菌叶酸代谢过程中的二氢叶酸合成酶和二氢叶酸还原酶,妨碍叶酸代谢。因为叶酸是合成核酸的前体物质,叶酸缺乏导致核算合成受阻,从而抑制细菌生长繁殖,主要是磺胺类和甲氧苄啶。 分类 (一)β-内酰胺类:青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有β-内酰胺环。近年来又有较大发 展,如硫酶素类(thienamycins)、单内酰环类(monobactams),β-内酰酶抑制剂(β- lactamadeinhibitors)、甲氧青霉素类(methoxypeniciuins)等。 (二)氨基糖苷类:包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。 (三)四环素类:包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。 (四)氯霉素类:包括氯霉素、甲砜霉素等。 (五)大环内脂类:临床常用的有红霉素、白霉素、无味红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等、阿奇霉素。 (六)糖肽类抗生素:万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁,后者在抗菌活性、药代特性及安全性方面均优于前两者。 (七)喹诺酮类:包括诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、培氟沙星、加替沙星等。 (人工合成) (八)磺胺类:磺胺嘧啶、磺胺甲噁唑、柳氮磺吡啶(人工合成) (九)硝基咪唑类:包括甲硝唑、替硝唑、奥硝唑等。(人工合成) (十)作用于G-菌的其它抗生素,如多粘菌素、磷霉素、卷霉
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