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固体分散技术1
3.玻璃溶液(glass solutions) 药物溶于熔融的透明状的无定形载体中,骤然冷却,得到的脆质透明状态的固体液体。 常用多羟基化合物作为载体,如枸橼酸、PVP、蔗糖、葡萄糖、木糖醇等,有较强的氢键效应,能抑制药物析出晶体。 其晶格能小于固体溶液,药物溶出较固体溶液快。 4.共沉淀物 由药物与载体材料二者以恰当比例形成的非结晶性无定形物。 小结:一种固体分散体是多种类型的混合物,要得到以某种类型为主的分散体,必须从药物和载体的种类、性质、比例以及固体分散体制法几方面考虑。 亲水性载体 一、聚乙二醇: 1、熔点较低,毒性小 2、在胃肠道易于吸收 3、化学性质稳定,能与多种药物配伍 制备方法适宜用融熔法,不宜用共蒸发沉淀法。 缺点:单用PEG作载体则固体分散体变软,特别温度较高时,能使载体发黏。 二、聚维酮: 1、热稳定性好,熔点较高 2、易溶于水和多种有机溶剂 3、制备共沉淀物时,由于氢键作用或络合作用,黏度增大而抑制药物晶核的形成及成长,使药物形成具有较高能量的非结晶性无定形物。 制备方法宜用溶剂法,不宜采用融熔法。 缺点:PVP容易吸湿,制成的固体分散物对湿的稳定性差,贮存过程中易吸湿而析出药物结晶。 三、泊洛沙姆: 1、为乙烯氧化物和丙烯氧化物的嵌段聚合物,为一种表面活性剂。 2、易溶于水,能与许多药物形成空隙固溶体。 3、增加药物溶出的效果明显大于PEG载体。 可用熔融法和溶剂法制备固体分散体 四、有机酸类: 1、枸橼酸、琥珀酸、胆酸、去氧胆酸等作载体,多形成低共熔物。 2、这类载体分子量小,易溶于水而不溶于有机溶剂。 五、糖类与醇类: 糖类常用右旋糖、半乳糖和蔗糖。 醇类有甘露醇、山梨醇、木糖醇等。 特点:1、水溶性强,毒性小。 2、分子中有多个羟基,可与药物以氢键结合生成固体分散体。 3、适用于剂量小、熔点高的药物。 4、多用以配合PEG类高分子做成联合载体,因其分子量小,溶解迅速,可克服PEG溶解时形成富含药物的表面层妨碍对基质进一步溶蚀的缺点。 。 六、尿素: 极易溶解于水,在多数有机溶剂中溶解,稳定性高。 具有轻微利尿作用。 如将氧氟沙星与尿素制成固体分散体,可使氧氟沙星的溶出速率提高3倍 七、其他亲水性材料 1、聚乙烯醇(PVA)、聚维酮-聚乙烯醇共聚物、交联聚维酮(PVP-CL) PVA、PVA-PVP可溶于水, PVP-CL在水中可溶胀。 2、纤维素衍生物 羟丙基甲基纤维素(HPMC)、羟丙基纤维素(HPC) 3、改性淀粉、微晶纤维素、淀粉、胃溶性聚丙烯酸树脂、微粉硅胶 难溶性载体材料 1、纤维素类 乙基纤维素(EC),无毒,无药理活性,广泛用于缓释固体分散体。 能溶于乙醇、苯、丙酮、四氯化碳等多数有机溶剂。 多采用乙醇为溶剂,采用溶剂法制备。 属于扩散控释,EC的黏度和用量均影响释药速率,尤其是用量。 加入HPC、PEG、PVP等水溶性物质作致孔剂可以调节释药速率。 2、聚丙烯酸树脂类 为含季铵基的聚丙烯酸树脂Eudragit(包括RL和RS等几种) 在胃液中可溶胀,在肠溶中不溶,广泛用于制备缓释固体分散体材料。 其类型及用量,可影响释药速率,确定适宜的药物与聚合物配比,是控制释药速率的关键。 3、树脂类 包括胆固醇、β-谷甾醇、棕榈酸甘油酯、胆固醇硬脂酸酯、巴西棕榈蜡及宾麻油,用于缓释固体分散体。 常采用熔融法制备固体分散体。 药物溶出速率随脂质含量增加而降低,可加入胆酸钠、去氧胆酸钠等表面活性剂及糖类、PVP等水溶性材料,以适当提高释放速率。 肠溶性材料 1、纤维素类 包括醋酸纤维素酞酸酯(CAP)、羟丙基甲基纤维素酞酸酯(HPMCP)及羧甲基乙基纤维素(CMEC)等 能溶于肠液 用于制备胃中不稳定的药物在肠道放和吸收、生物利用度高的固体分散体 2、聚丙烯酸树脂类 EudragitL在pH值大于6的介质中溶解 EudragitS在pH值大于7的介质中溶解 通常用乙醇溶解,用溶剂法制备固体分散体。 两者合用,可制成缓释速率较理想的固体分散体 一、熔融法: 方法:将药物与载体分别粉碎过筛,按一定比例充分混匀,用水浴或油浴加热并不断搅拌至完全熔融,也可将载体加热熔融后,再加入药物搅溶,然后将熔融物在剧烈搅拌下,迅速冷却成固体或将熔融物倾倒在不锈钢板上成薄膜,在板的另一面吹冷空气或用冰水,使骤冷成固体。 本法关键:迅速冷却 优点:操作简便,可以得到药物的过饱和状态。 缺点:熔融过程中药物或载体可能发生分解或蒸发
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