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课程四药物共晶-药物晶型开发的新热点-苏州晶云药物科技有限公司

晶云药物2011年第一届晶型专题技术培训 课程四:药物共晶-药物晶型开发的 新热点 主讲人:陈敏华博士,首席执行官 Crystal Pharmatech 苏州晶云药物科技有限公司 Email :sales@ 电话:0512 1 提纲 • 药物共晶简介 – 为何要开发药物共晶? – 共晶发展历史 – 共晶的定义和表征 • 形成共晶的方法 • 药物共晶的案例分析 • 共晶筛选和工艺放大的策略:三元相 图的应用 2 药物共晶简介 3 为何要开发药物共晶? • Co-crystals can enhance physicochemical properties of NCEs – an alternate crystal engineering opportunity to salts, polymorphs, amorphous material etc. – No crystalline salt or free form – Crystalline salt or free form doesn’t show suitable properties for development – Hygroscopicity, solubility, dissolution, bioavailability – Controlled delivery (pH-dependent solubility) • IP protection • To predict/avoid unexpected drug-excipient interaction in formulation 4 共晶发展历史 • Non-pharmaceutical co-crystals: 1890’s – Photographic films • Pharmaceutical co-crystals relatively novel, but many case studies have been published in past years 2007年 6月4 日 • Academic interest has been driving industrial interest – University of Michigan, Professor Nair Rodriguez – University of South Florida, Professor Michael J. Zaworotko – University of Cambridge, Professor William Jones • Cocrystal is becoming a must-study area in top

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