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益赛普 编辑 益赛普为白色冻干粉针剂，适用于中度及重度活动性类风湿关节炎患者。 1基本信息 2药品简介 性 状 药理毒理 药代动力学 3 4功能主治 5用法用量 6不良反应 表现 感染 7 8注意事项 1基本信息 [通用名] 注射用重组人型肿瘤坏死因子受体一抗体融合蛋白[汉语拼音]Zhusheyong Chongzu Ren Erxing Zhongliuhuaisiyinzi Shouti-Kangti Ronghedanbai [英文名] Recombinant Human Tumor Necrosis Factor-a Receptor:IgG Fc Fusion Protein forInjection 商品名称： 益赛普 生产厂家：上海中信国健药业有限公司 国药准字： 药品规格： 12.5mg/支 性 状 本品为白色冻干粉针剂，加水溶解后溶液为无色或微带黄色的澄清、透明液体。【适应症】用于治疗:（1.） 中度及重度活动性类风湿关节炎；（2.） 18岁及18岁以上成人中度至重度斑块状银屑病；（3.）活动性强直性脊柱炎。 已知肿瘤坏死因子(TNF-a)是类风湿关节炎、银屑病、强直性脊柱炎等病理过程中的一个主要炎性介质，其参与调控的炎症反应可导致关节的病理改变。本品的作用机制为竞争性地与血中TNF-a结合，阻断它和细胞表面TNF受体结合，降低其活性。毒理研究： 急性毒性试验结果显示给予小鼠静脉注射160mg/kg的益赛普，未见毒性反应； 给予猴子4周的长期毒性试验结果显示，15mg/kg剂量的益赛普，无明显毒性反应。 药代动力学 临床研究表明，重组人型肿瘤坏死因子受体－抗体融合蛋白经皮下注射后，在注射部位缓慢吸收。单次给药后，约48小时后可达血药浓度峰值。绝对生物利用度约为76%。每周给药2次，达稳态时的血药浓度约为单次给药峰浓度的2倍。11名活动性类风湿关节炎患者皮下注射25mg/次，每周2次，连续给药6周后，rhTNFR:Fc达稳态的时间为408±20h，达稳态时峰浓度(Css)max为3.0±0.2mg/ml，达稳态时谷浓度(Css)min为2.6±0.2mg/ml,平均稳态浓度Css为2.8±0.3mg/ml,波动系数FI为12.8±3.3%。最后一次给药后rhTNFR:Fc的半衰期T1/2为74±4h，Tmax为53±6h，CL为102.8±10.4ml/h。 在健康人和急性肾脏或肝脏功能异常的病人中观察到的血药浓度没有十分显著的差别，因此，对于肾脏功能受损的病人无需调整剂量。在研究中未观察到甲氨蝶呤（MTX）对rhTNFR:Fc的药代动力学有影响。 主要组成成分每支含重组人型肿瘤坏死因子受体－抗体融合蛋白（rhTNFR:Fc）12.5毫克或25毫克，甘露醇40毫克，蔗糖10毫克，三羟甲基氨基甲烷1.2毫克。 本品适用于中度及重度活动性类风湿关节炎患者。【规格】 本品有两种规格：12.5mg/支，活性为1.25×106AU/支；25mg/支，活性为2.50×106IU/支。 皮下注射，注射部位可为大腿、腹部或上臂。成人推荐剂量为每次25mg，每周二次,每次间隔3-4天。注射前用1毫升注射用水溶解，溶解后密闭环境可于2-8冷藏72小时。 表现 常见不良反应是注射部位局部反应，包括轻至中度红斑、搔痒、疼痛和肿胀等，注射部位反应通常发生在开始治疗的第一个月内，在随后的治疗中发生频率降低。注射部位反应平均持续3－5天。其它不良反应包括头痛、眩晕、皮疹、失眠、咳嗽、腹痛、上呼吸道感染、血压升高、外周血淋巴细胞比例增多、鼻炎、发热、关节酸痛、肌肉酸痛、困倦、面部肿胀、转氨酶升高等。大部分无需处理。据国外文献报道,国外同类产品的不良反应还有如下报道： 感染 最常见的感染是上呼吸道感染。在国外一项安慰剂对照试验中，严重感染的发生率没有明显升高。开放性试验中严重感染的发生率和对照试验中的发生率比较也基本相似。发生严重感染的患者除了患有RA外，还合并有其它问题（如糖尿病、充血性心衰、活动性或慢性感染）。国内临床试验中没有发生严重感染的报道。自身抗体 在国外的临床试验中，接受重组人型肿瘤坏死因子受体－抗体融合蛋白治疗的患者中有ANA、抗双链DNA抗体新发阳性的报道。和甲氨蝶呤（MTX）组比较，新发自身抗体无明显差别。但长期应用重组人型肿瘤坏死因子受体－抗体融合蛋白对自身免疫性疾病的影响还不清楚。 恶性肿瘤 国外在接受重组人型肿瘤坏死因子受体－抗体融合蛋白治疗的患者中，观察到有极个别淋巴瘤发生，发生率的高低和类风湿关节炎病情严重程度有关。另外还有少量其它类型肿瘤发生，最常见的是结肠、乳腺、肺和前列腺肿瘤，发生率和类型同正常人群类似。 败血症，活动性结核病患者、对本品或制剂中其他成分过敏者禁用。 1.国外上市同类品种的