硫酸羟氯喹片（Plaquenil）.docVIP

硫酸羟氯喹片（Plaquenil） 硫酸羟氯喹片 (hydroxychloroquine sulfate tablets) 【性状】 本品为薄膜衣片, 除去包衣后显白色或类白色. 【药理毒理】 本品为4 - 氨基喹啉类用于治疗盘状红斑狼疮及系统性红斑狼疮的药物.其作用机理尚不清楚, 目前认为有可能与其免疫抑制与抗炎作用有关. 【药代动力学】 据报道硫酸羟氯喹片经口服后在眼、肾、肝、肺等器官广泛分布, 也可通过胎盘, 约2～4.5小时血药浓度达峰值, 红细胞中的浓度高于血浆浓度2～5倍.部分在肝脏代谢为具有活性的脱乙基代谢物.血浆消除半衰期约32天.主要经肾排泄, 排泄缓慢, 其中23 - 25% 为原形药物, 也能随乳汁排泄. 【适应症】 用于治疗盘状红斑狼疮及系统性红斑狼疮. 【用法用量】 口服, 成人每日0.4g, 分1～2次服用, 根据病人的反应, 该剂量可持续数周或数月.长期维持治疗, 可用较小的剂量, 每日0.2g～0.4g即可. 【不良反应】 4 - 氨基喹啉类化合物在长期治疗时可能发生下列反应, 但不同化合物的不良反应其及类型和发生率可能有所不同. (1) 中枢神经系统反应: 兴奋、神经过敏、情绪改变、梦魇 、精神病、头痛、头昏、眩晕、耳鸣、眼球震颤、神经性耳聋、惊厥、共济失调. (2) 神经肌肉反应: 眼外肌麻痹、骨骼肌软弱、深肌腱反射消失或减退. (3) 眼反应: ①睫状体: 调节障碍, 伴视觉模糊的症状.该反应具剂量相关性, 停药后可逆转. ②角膜: 一过性水肿、点状至线状混浊、角膜敏感度减小.常见可逆性伴或不伴症状 (视觉模糊, 在光线周围出现光晕、畏光) 的角膜改变.角膜沉着可能早在开始治疗后3周即已出现. 羟氯喹角膜改变及视觉副反应的发生率似比氯喹低得多. ③视网膜: 黄斑水肿、萎缩, 异常色素沉着 [轻度色素小点出现 牛眼 (bulls eye) 外观], 中心凹反射消失, 在暴露于明亮光线 (光应激试验) 之后黄斑恢复时间增加, 在黄斑、黄斑旁及周围视网膜区对红光的视网膜阈提高. 其他眼底改变包括视神经乳头苍白和萎缩, 视网膜小动脉变细, 视网膜周围细颗粒状色素紊乱以及晚期出现凸出型脉络膜. ④视野缺损: 中心周围或中心旁盲点、中心盲点伴视敏度下降、罕见视野狭窄. 归因于视网膜病变的最常见的视觉症状是: 阅读及视物困难 (遗漏词、字母或部分物体), 畏光, 远距视觉模糊, 中心或周围视野有区域消失或变黑, 闪光及划线. 视网膜病变似具有剂量相关性, 在每日1次治疗数月 (罕见) 至数年时出现; A small number of cases were reported several years after the cessation of antimalarial treatment. 4- was used 1 times a week for the treatment of malaria, and no retinopathy was observed for long-term use. Patients with retinal change may have visual symptoms, or have no symptoms (with or without visual changes), rare visual scotoma or visual field defects that do not have significant retinal changes. Retinopathy may progress even after withdrawal. In many patients, early retinopathy (macular pigmentation, sometimes associated with central vision defects) disappeared or alleviated completely after discontinuation of the treatment. The presence of central and near blind spots (sometimes referred to as anterior macular lesions) to the red label is a sign of early retinal dysfunction and is usually reversible after withdrawal. A small number of retinal changes were reported to occur in the patients only rece