大黄的体内代谢过程幻灯片.pptVIP

中药的体内过程 一.吸收 二.分布 三.代谢 四.排泄 一、吸收 吸收：是指药物从给药部位进入体循环的过程。 中药制剂主要以口服形式给药，其所含成分的吸收大多通过胃、肠道，主要以被动扩散方式进行，主要吸收部位在小肠。 影响口服药物吸收的因素 主要有药物本身的性质，如脂溶性、分子大小等； 制剂类型，如崩解速度等； 另外还有机体本身的因素，胃排空速度、胃肠道功能状态以及胃肠血流动力学状况等 二、分布 分布：是药物随血液循环输送至各器官、组织，并通过转运进入细胞间液、组织及细胞器内的过程。 药物在体内的分布达到动态平衡时，由于对不同组织的亲和力有差异，在各组织中的浓度并不一定相同，而只有分布到靶器官的药物才能产生与治疗目的相关的药理效应。 三、代谢 药物在机体内产生的转化。 四、排泄 药物及其代谢物排出体外的过程。 大黄的体内代谢过程 泻下药与功效有关的 药理作用 主要涉及以下几方面： .1泻下作用 2利尿作用 3.抗病原体 4.抗炎作用 5.抗肿瘤作用 二、 泻下药的主要药理作用 1. 泻下作用 * * 【DOI】 大黄为蓼科植物掌叶大黄、药用大黄或唐古特大黄的根茎。主产于四川 ,别名将军、锦纹、川军。性寒、味苦。具有攻积导滞、泻火凉血、活血祛瘀、利胆退黄等功效。该品的根茎中 ,含有多种生物活性成分 ,其无机成分中至少存在 2 5种元素 ;有机成分中 ,含有大黄酸、大黄素、芦荟大黄素、大黄素甲醚和大黄酚等 1　药理作用1 .1　泻下　本品致泻的主要成分是蒽甙 ,其中以番泻甙 A的泻下活性最强 ,口服后 ,结合状态的蒽甙大部分未经吸收直接到达大肠 ,在肠内细菌的酶的作用下 ,还原成蒽酮刺激肠粘膜 ,并抑制钠离子从肠腔转运至细胞 ,使大肠内水分增加 ,蠕动亢进而致泻。1 .2　抗菌　大黄具有广谱抗菌作用 ,其抗菌的主要成分是大黄酸、大黄素 ,对葡萄球菌、链球菌最敏感。 1 .3　利胆　大黄能疏通胆小管内胆汁淤结 ,增加胆管收缩功能 ,松弛奥狄氏括约肌 ,从而使胆汁排出增加。 1 .4　止血　止血成分大黄酚 ,能缩短凝血时间 ,降低毛细血管的通透性 ,改善血管脆性 ;能使纤维蛋白增加 ;使血管的收缩活动增加 ;促进骨髓制造血小板 ,促进血液凝固。 1 .5　抗肿瘤　其有机成分可直接破坏癌细胞或抑制癌细胞呼吸、氧化、脱氢及 DNA生物... 大黄为蓼科植物掌叶大黄、药用大黄或唐古特大黄的根茎。 主产于四川 ,别名将军、锦纹、川军。性寒、味苦。 具有攻积导滞、泻火凉血、活血祛瘀、利胆退黄等功效。 该品的根茎中 ,含有多种生物活性成分 ,其无机成分中至少存 在 2 5种元素 ; 有机成分中 ,含有大黄酸、大黄素、芦荟大黄素、大黄素甲醚 和大黄酚等 泻下机制 口服 小 肠 大部分 大肠 小部分 肝脏 转化 苷元 细菌水解 苷元 结合型蒽苷 本文以人体和动物(家兔及小鼠)实验,一次口服和注射(肌肉及静脉)大黄蒽醌衍生物,以观察其在体内的吸收、排泄和分布的情况。实验结果表明,蒽醌衍生物在体内易于吸收。口服时血中浓度在2—3小时内即达最高峯,其后慢慢下降,与注射比较,高峯较低,但持续时间较长。肌肉注射半小时内即达最高峯,其后迅速下降,在4小时内可维持一定水平。静脉注射5分钟内即达特高高峯,但维持时间极短,1小时内仅余痕迹。大黄酸似乎比大黄素更易于吸收。蒽醌衍生物在体内易由粪、尿和胆汁中排泄。由粪排出总量占摄入量的23.4％,其中88％是在第一天排出,排出可持续2—3天。尿及胆中蒽醌衍生物浓度分别以6—8及4—6小时为最高,由尿排出总量占摄入量的22.8％,以2—4小时内为最高,在前8小时内排出者占61％,由尿排出可持续2天。由尿及粪排出总和占摄入量的46.2％,说明有一半多可能在体内破坏。蒽醌衍生物在各组织和脏器的分布以肝和肾为最多,心、脾、肺和脑等没有测到。口服时肝和